937265-83-3
937265-83-3 结构式
基本信息
中文别名
HER2抑制剂(ARRY-380 ANALOG)6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-N-[3-甲基-4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-7-氧基)苯基]-4-氨基喹唑啉
英文别名
CS-523Arry-830
ARRY-380
ARRY-380-d3
Arry-380, >=98%
HER2-Inhibitor-1
ARRY380
ARRY 380
ARRY-380 (analog )
ARRY-380 USP/EP/BP
ARRY-380
ARRY380
ARRY 380
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.43
储存条件-20°C储存
溶解度≥28.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系数(pKa)6.34±0.19(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
ARRY-380是有效的，选择性HER2抑制剂，IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
体外研究
ARRY-380是可用于口服的，生物有效性的选择性小分子抑制剂，有效抑制酪氨酸激酶HER2，IC50为8 nM。RRY-380作用于截短的p95-HER，抑制效果与HER2差不多，IC50为7 nM。然而，ARRY-380抑制EGFR，IC50为4 μM。与作用于EGFR相比，ARRY-380作用于HER2时，选择性高500倍。体内研究
体内, ARRY-380作用于多种HER2依赖的移植瘤模型，明显抑制肿瘤生长，且与标准护理试剂联用显示出其他活性。