944842-54-0
中文名称
迪西替尼
英文名称
Decernotinib
CAS
944842-54-0
分子式
C18H19F3N6O
分子量
392.38
MOL 文件
944842-54-0.mol
更新日期
2024/05/05 20:41:35
944842-54-0 结构式
基本信息
中文别名
迪西替尼化合物DECERNOTINIB
(R)-2-((2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺
英文别名
VX 509CS-1650
adelatinib
VRT 831509
Decernotinib
VX-509
VRT-831509
Decernotinib(VX-509)
VX-509
? VRT-831509
ADELATINIB
Decernotinib (VX-509,adelatinib)
(R)-2-((2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥2.92 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态固体
迪西替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7541 | 迪西替尼 Decernotinib (VX-509) | 944842-54-0 | 2mg | 782.36元 |
| 2024/04/30 | HY-12469 | 迪西替尼 Decernotinib | 944842-54-0 | 5mg | 850元 |
| 2024/04/30 | HY-12469 | 迪西替尼 Decernotinib | 944842-54-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
常见问题列表
生物活性
Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。靶点
| Target | Value |
| JAK3 | 2.5 nM(Ki) |
| JAK1 | 11 nM |
| JAK1 | 11 nM(Ki) |
| JAK2 | 13 nM(Ki) |
| TYK2 | 13 nM(Ki) |
体外研究
在HT-2细胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-细胞胚细胞增殖，和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖。
体内研究
在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。