99592-39-9
中文名称
硝酸舍他康唑
英文名称
Sertaconazole nitrate
CAS
99592-39-9
分子式
C20H15Cl3N2OS.HNO3
分子量
500.78
MOL 文件
99592-39-9.mol
更新日期
2024/04/29 17:19:12
99592-39-9 结构式
基本信息
中文别名
硝酸舍他康唑硝酸舍他康唑 标准品
硝酸舍他康唑 EP标准品
1-[2-[(7-氯苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑
1-[2-[(7-氯-3-苯并噻吩基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑
1-[2-[(7-氯-1-苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑
1-(2-((7-氯苯并(b)噻吩-3-基)甲氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基)-1H-咪唑硝酸盐
1-[2-[(7-氯-1-苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑硝酸酯
英文别名
ExtensErtaczo
Fisderm
DerMovit
SEROTONIN
Ginedermofix
Sertaconazle Nitrate
Sertaconazole nitrate
NITRATE SERTACONAZOLE
Sertaconazole Mononitrate
所属类别
原料药：抗真菌类药物理化学性质
熔点158-160°
储存条件?20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)pKb: 7.26(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至米色
InChIKeyHAAITRDZHUANGT-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
应用
用于皮肤癣菌所致的浅表皮肤真菌感染，念珠菌所致的皮肤念珠菌感染，马拉色菌属所致的花斑癣。生物活性
Sertaconazole nitrate (FI-7045)是一种外用广谱抗真菌药，是用来治疗表面皮肤和粘膜感染的辅助用药体外研究
Sertaconazole nitrate可以减少激活的淋巴细胞中细胞因子的释放并能减轻刺激性接触性皮炎和神经源性炎症动物模型的炎症反应，这种作用具有剂量依赖特性。Sertaconazole nitrate被证实可以抑制刺激后的人淋巴细胞增殖， IC50 为4 μg/mL . P450依赖的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ，Sertaconazole nitrate 通过阻断这一通路来抑制ergosterol合成从而抑制真菌细胞生长。 Sertaconazole nitrate 可以直接与细胞膜上非甾醇脂质结合从而干扰真菌细胞膜渗透性调控而诱导真菌死亡 。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角质细胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2 μg/mL)诱导角质细胞中COX-2 蛋白表达和PGE2产生，这一过程依赖p38激活。在角质细胞和外周单核细胞中 PGE2参与 sertaconazole (1 μg/mL)介导的细胞因子产生抑制
体内研究
Sertaconazole nitrate (1%)处理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重为 7.23 mg，而对照组为14.7 mg，表明刺激性皮炎症状显著减轻。在CD-1小鼠中，与对照组相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin诱导的耳朵水肿症状明显减轻。1% Sertaconazole nitrate外用治疗明显抑制接触性过敏反应并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮肤 中炎症前细胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量。 临床实验显示2% Sertaconazole nitrate面霜 可以治疗表面皮肤真菌感染 。在TPA诱导的小鼠耳朵水肿模型中， Sertaconazole通过诱导PGE2产生和COX-2抑制剂使Sertaconazole发挥出抗炎症功效从而减轻炎症症状 。在巴豆油引起的大鼠外耳水肿模型中，皮肤给药Sertaconazole nitrate (2%)会使水肿减轻39.8%