ChemicalBook English  Japanese  Germany

网站主页 >> CAS数据库列表 >> 卢立康唑

卢立康唑

概述 合成方法 用途 癣病 药效学

CAS号:187164-19-8
英文名称:Luliconazole
英文同义词:C13478;NND 502;Lulicon;Luliconazole;Luliconazole (This product is only available in Japan.);4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene-1-imidazolylacetonitrile;(2E)-2-[(4R)-4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-2-imidazol-1-ylacetonitrile;1H-Imidazole-1-acetonitrile,a-[(4R)-4-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-,(aE)-
中文名称:卢立康唑
中文同义词:卢利康唑;卢立康唑;4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈;卢立康唑, 4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈
CBNumber:CB01120404
分子式:C14H10Cl2N3S2
分子量:354.28
MOL File:187164-19-8.mol
卢立康唑化学性质
安全信息

卢立康唑 性质、用途与生产工艺

概述
卢立康唑是一种新型的咪唑类外用抗真菌药物,为拉诺康唑类似物,通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶的活性,降低麦角固醇的水平来干扰真菌细胞壁的合成及真菌的生长。除用于治疗足癣、股癣和体癣外,还被开发用于甲癣(灰指甲)治疗,目前也已进入Ⅲ期临床。 本品最初是由日本农药株式会社(NihonNohyaku Co.,Ltd.)开发。2013年11月,美国FDA批准1%卢立康唑乳膏上市,外用治疗趾间足癣、股癣和体癣,商品名Luzu,首次在北美地区上市。早在2005年4月,卢立康唑就在日本获批上市,商品名为Lulicon。2010年1月和2012年6月又分别在印度和中国上市。
日本农药株式会社于1997年优先获得了卢立康唑作为抗真菌制剂的世界专利( WO 1997002821 A2) ,对其制备方法和应用进行了保护; 此后,还申请了欧洲专利( EP0839035 A2) 、中国专利( CN 1194582 A) 和美国专利( US5900488A) 。另外,WO 2007102241、US 8058303 等多个专利对该药的药用组合物和剂型等也申请了保护。
合成方法
第一种方法用BH3/THF和一种手性催化剂立体选择性地还原起始物1得到中间体2,中间体2在MsCl和TEA作用下生成相应的甲磺酸酯3,3与中间体5在氢氧化钾、DMSO条件下进行环合得到卢立康唑;第二种方法是以手性原料6为起始物,6经甲磺酸酯化得到活性中间体7,7与中间体5 缩合得到卢立康唑。中间体5 的合成是通过将2-(1-咪唑基) -乙腈和CS2在碱性条件下缩合得到。
卢立康唑的合成路线
图1为卢立康唑的合成路线
用途
用于下列真菌感染:
癣病:脚癣、体癣、股癣;
念珠菌感染:指间糜烂症、擦烂; 癜风。
癣病
目前,癣病治疗药物主要有两大类:第一类丙烯胺类药物,如特比萘芬、布替萘芬和萘替芬等。它们是通过抑制角鲨烯环化酶,造成麦角固醇的缺乏和角鲨烯的蓄积,从而起到杀菌作用的抗真菌药物。第二类咪唑类(imidazoles)药物,如咪康唑、益康唑、克霉唑、酮康唑和联苯苄唑。它们是一类合成的抗真菌药物,能选择性抑制真菌细胞羊毛甾醇14α-去甲基酶活性,阻止细胞膜麦角固醇合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。咪唑类抗真菌药物是目前临床上最常用的一类治疗癣病药品,临床应用非常广泛。
药效学
体外及体内研究显示,卢立康唑具有广谱抗真菌活性,它对毛癣菌属(红色毛癣菌、须癣毛癣菌和断发毛癣菌)的最小抑菌浓度(MIC)为0.12~2mg/mL,抑菌作用要强于特比萘芬、酮康唑、咪康唑、联苯苄唑等常用药,其中红色毛癣菌对卢立康唑最为敏感。卢立康唑对白色念珠菌的MIC为0.031~0.130μg/mL,抑菌作用高于特比萘芬、利拉萘酯、布替萘芬、阿莫罗芬和联苯苄唑,但低于酮康唑、克霉唑、奈康唑和咪康唑。卢立康唑对脂溢性皮炎重要致病菌限制性马拉色菌的MIC也非常低,是0.004~0.016 μg/mL,抑菌作用不低于酮康唑,甚至更强。
此外,卢立康唑对丝状真菌和酵母样真菌亦有抑菌活性,强度与拉诺康唑相似,高于联苯苄唑和特比萘芬,但对接合菌几乎无效。
有关卢立康唑的概述、用途、合成方法、药效学等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2016-01-13)
卢立康唑 上下游产品信息
上游原料
下游产品
卢立康唑 生产厂家      全球有 90家供应商        卢立康唑国内生产厂家
供应商联系电话传真电子邮件国家产品数优势度
济南三元化工有限公司 86-0531-58585914、5858219486-0531-58773920sanyuan201403@126.com中国 31 58
凯立德生物医药技术(上海)有限公司 400-968-3299 021-58180488021-58180499-803sales@chemleader.com.cn sales@Medchemleader.com中国 636 58
上海波以尔化工有限公司 Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)+86-21-57758967sales@boylechem.com中国 2221 55
上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456+86(0)21-58180499sales@biochembest.com; market@biochembest.com中国 6100 61
凯方医药科技(上海)有限公司 021-67220633 & 021-37212706+86-21-67220638chemfun@chemfun.net中国 21899 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1960 70
常州康特医药技术有限公司 +86 (519) 82813797 18994752886+86 (519) 82813703czkangte@hotmail.com中国 91 62
上海迪外化工科技有限公司 021-61551100021-61551100sales@biochemdeviser.com中国 445 57
BOC Sciences   info@bocsci.com美国 10056 65
大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943;0411-667719420411-66771945sales@meilune.com中国 4613 58
北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995010-65763397waley188@sohu.com中国 12397 58
上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611+86 21 50676805contact@trustwe.com中国 9971 58
鳄鱼试剂 025- 66028182;1862645029002557626880yftan@aikonchem.com中国 19043 55
China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475+86 (21) 6129-4103sales@koutingchina.com中国 499 60
上海赢瑞生物医药科技有限公司 021-34666753 33588661 33585969 33585366 13311639313 400-615-1668+86-21-34979012Info@shyrchem.com中国 1780 55
上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985(86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中国 8173 61
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 25121 65
合肥恩立医药科技有限公司 0086-551-66399836 18955197623QQ:1687716477sales@enlipharma.com中国 2515 55
成都爱斯特化学技术有限公司 +86-28-85122536 85324413+86-28-85326443market@astatech.cn中国 1862 55
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3856 55
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979info@tsbiochem.com中国 4946 58
Wuhan HengHeDa Pharm Co., Ltd. 027-84888681 Mobile:18086046872027-84888682hhdpharm@hotmail.com QQ: 2461625847中国 1910 55
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929027-50664927hbeixys2001@163.com中国 3137 55
上海将来实业股份有限公司 021-61552785021-35122006sales@shshiji.com中国 10341 55
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40310 60
台州市开创化工有限公司 86-576 88827176 1890658166886- 576 88822496post@creatingchem.com中国 130 64
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4982 58
上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187021-34702061lzz841106@aliyun.com中国 9989 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 14050 53
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1334342809086-027-87050469sales@biocar.cn中国 1615 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 3025 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9795 58
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000FAX:027-59599240sales@hubeijusheng.com中国 9928 58
华中试剂城 027-59207852 51787268 18827367472027-59524646sales@3600chem.com中国 4993 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658;QQ 2689309269-sales@chempioneer.com中国 1822 58
上海冉创生物科技有限公司 18217521994-1809424504@qq.com中国 110 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,027-89771658,15392822292+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5030 56
成都赛诺宁科技有限公司 +86-28-87999436QQ:2746983436sales@sano-chem.com中国 3865 55
上海昕凯医药科技有限公司 86-021-3166064886-021-58010681synchempharma@126.com中国 4958 55
武汉锶博睿医药技术有限公司 027-87689766 13797071802QQ:2042849844sales@sprchem.com中国 68 55
湖北鑫源顺医药化工有限公司 027-50529860027-50529870hbxinys2001@163.com中国 2067 56
广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903+86-20-6261 9665sales@hwhg.com.cn中国 18455 55
成都叮当时代医药科技有限公司 028-86040038/86040768028-85149890market@dingdangchem.com中国 4806 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921;+86-10-82826195+86-10-82826195sales@pharmacodia.com中国 2324 55
杭州鼎燕化工有限公司 0571-87157530,88025800,864658810571-87156470sales@dingyanchem.com中国 2997 58
科思湃实业(中国)有限公司 +86-21-5187 7795, +86-13301662590+86-21-5187 7796info@xprchemical.com中国 9967 55
上海必联特生物医药科技有限公司 021-20786057 15921229048021-207860573116390381@qq.com中国 223 58
湖南和众医药科技有限公司 027-87614241 QQ 3310618156-3310618156@qq.com中国 59 50
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3885 58
山东威智医药工业有限公司 021-37775618021-37771648service.china3@viwit.com中国 97 55
上海源叶生物科技有限公司 400-666-5481021-55068248shyysw@163.com中国 27235 60
Shanghai QianYan Bio-technology Co., Ltd 4007676506 18507159941 -orders@biochemsafebuy.com中国 9992 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9632 55
Target molecule Corp. 857-239-0968857-239-8801service1@targetmol.com美国 2566 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57013820 sales@njromanme.com中国 4658 58
上海瀚香生物科技有限公司 4006010681; +86 13720134139 / 15971444841 amber@biochempartner.net; candy@biochempartner.com中国 4953 62
Watson International Ltd. 86-0512-81863996; +44 (0)20 360 89 360-3186-512-81867260/70/80-3; +44 (0)20 360 89 360-31-9contact@watson-int.com中国 14955 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59402396 ; 13419635609027-5940239613419635609@163.com中国 4502 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345027-837788763369551489@qq.com中国 4791 55
大连紫萌科技有限公司 +86-10-67887855/67887865 (Mkt dept)+86-10-67887808sales@wistapharma.com中国 92 65
Novachemistry +44 (0)208 191 7890+44 (0)203 637 6965info@novachemistry.com英国 3801 58
西安博联特化工有限公司 17719597442-3570451756@qq.com中国 3394 58
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181021-57456066sales@chem-mall.com中国 10391 58
湖北兴恒康化工科技有限公司 027-88878869 18162384755027-88878869xhkhu2014@163.com中国 259 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-51119224 18602735115027-5111922418602735115@163.com中国 5027 64
罗恩试剂 400-133-2688021-57461626sales@rhawn.cn中国 13720 58
上海赫寰化工有限公司 021-60345187 13917602471021-60345187lzz841106@aliyun.com中国 3501 58
常州北山化工有限公司 0519-85807816 159216613200519-85807816zhangk@pesanchem.com中国 1320 58
武汉新百川医药科技有限公司 027-50476178 18607136887027-50476178644526144@qq.com中国 138 58
河南天孚化工有限公司 0371-551706930371-55170693info@tianfuchem.com中国 20811 55
陕西帕尼尔生物科技有限公司 ----sales3@pioneerbiotech.com中国 2866 55
 
187164-19-8, 卢立康唑 相关搜索:
伏立康唑 拉诺康唑 咪唑-1-基乙腈 卢立康唑 二氯化二硫 酮康唑 硝酸咪康唑乳膏 甲基苯基二氯硅烷 伊曲康唑 氟康唑 氟康唑胶囊 亚氨基二乙腈 硝酸咪康唑 咪唑 二苯二氯硅烷 复方酮康唑软膏 氰化苄
intermediate Inhibitors APIs 原料药 小分子抑制剂 中间体 医药中间体 卢立康唑 微生物Microbiology 小分子抑制剂,天然产物 抗菌类原料药 卢立康唑, 4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈 卢利康唑 卢立康唑 4-(2,4-二氯苯基)-1,3-二硫戊环-2-叉-1-咪唑基乙腈 187164-19-8 Luliconazole (This product is only available in Japan.) NND 502 Lulicon 1H-Imidazole-1-acetonitrile,a-[(4R)-4-(2,4-dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-,(aE)- C13478 4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene-1-imidazolylacetonitrile (2E)-2-[(4R)-4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene]-2-imidazol-1-ylacetonitrile Luliconazole
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved