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巴多昔芬

巴多昔芬, 198481-32-2, 结构式
巴多昔芬
CAS号:
198481-32-2
英文名:
Bazedoxifene
英文别名:
Tse-424;CS-1993;Batoxifene;Bazedoxifen;Bazedoxifene;Bazedoxifeno;Unii-Q16tt9C5bk;BAZEDOXIFENE BASE;Bazedoxifene [inn];Bazedoxifene free base
中文名:
巴多昔芬
中文别名:
苯卓昔芬;巴多昔芬;巴多兮芬;巴佐昔芬杂质;巴多昔芬中间体;PERFEMIKER]BAZEDOXIFENE,98%;1-(4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇;1-[[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇
CBNumber:
CB01458163
分子式:
C30H34N2O3
分子量:
470.6
MOL File:
198481-32-2.mol

巴多昔芬化学性质

熔点:
98-102°
沸点:
694.4±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.19
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
10.12±0.15(Predicted)
颜色:
White to Very Dark Beige
安全信息

巴多昔芬性质、用途与生产工艺

生物活性

Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。

靶点

IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)

体外研究

Bazedoxifene is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.
Bazedoxifene inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.
Bazedoxifene (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.
Bazedoxifene blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130.

Western Blot Analysis

Cell Line: AsPC-1 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells
Concentration: 10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC)
Incubation Time: Overnight
Result: Induced apoptosis.

体内研究

Bazedoxifene (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo.

Animal Model: 6-week-old female athymic nude mice
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, for 18 days
Result: Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.

巴多昔芬 上下游产品信息

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巴多昔芬 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-A0031Bazedoxifene1 mg454元
2024/01/25HY-A0031巴多昔芬
Bazedoxifene
198481-32-25mg1000元

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