盐酸帕洛诺司琼
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- CAS号:
- 135729-62-3
- 英文名:
- Palonosetron Hydrochloride
- 英文别名:
- PALONOSETRON HCL;Aloxi;Palonosetron HCI;Onicit;CS-292;RS 25259;RS-25259-197;PalnosetronHcl;a 5-HT3 antagonist;Palonosetron-d3 HCl
- 中文名:
- 盐酸帕洛诺司琼
- 中文别名:
- 帕诺司琼2;盐酸帕诺司琼;盐酸帕洛司琼;盐酸帕罗司琼;盐酸帕洛诺司琼;盐酸帕烙诺司琼;盐酸帕罗洛司琼;盐酸帕诺洛司琼;盐酸帕拉诺司琼;帕洛诺司琼盐酸盐
- CBNumber:
- CB0210849
- 分子式:
- C19H25ClN2O
- 分子量:
- 332.87
- MOL File:
- 135729-62-3.mol
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盐酸帕洛诺司琼化学性质
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熔点:
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>290°C
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比旋光度:
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D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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Merck:
-
14,6997
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InChI:
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InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3
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InChIKey:
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OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N
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SMILES:
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N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r|
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CAS 数据库:
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135729-62-3(CAS DataBase Reference)
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盐酸帕洛诺司琼性质、用途与生产工艺
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐(CINV)。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药,属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂,它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋,并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递至5-HT。受体触发区,减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK
i
10.5,而 granisetron pK
i
8.91, tropisetron pK
i
8.81 ,ondansetron pK
i
8.39, dolasetron pK
i
7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。
用途
预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂)
盐酸帕洛诺司琼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | HY-A0021 | 盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride | 135729-62-3 | 50mg | 600元 |
2024/01/16 | HY-A0021 | 盐酸帕洛诺司琼 Palonosetron hydrochloride | 135729-62-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
盐酸帕洛诺司琼
生产厂家
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盐酸帕洛诺司琼国内生产厂家
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