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盐酸帕洛诺司琼

盐酸帕洛诺司琼, 135729-62-3, 结构式
盐酸帕洛诺司琼
CAS号:
135729-62-3
英文名:
Palonosetron Hydrochloride
英文别名:
PALONOSETRON HCL;Aloxi;Palonosetron HCI;Onicit;CS-292;RS 25259;RS-25259-197;PalnosetronHcl;a 5-HT3 antagonist;Palonosetron-d3 HCl
中文名:
盐酸帕洛诺司琼
中文别名:
帕诺司琼2;盐酸帕诺司琼;盐酸帕洛司琼;盐酸帕罗司琼;盐酸帕洛诺司琼;盐酸帕烙诺司琼;盐酸帕罗洛司琼;盐酸帕诺洛司琼;盐酸帕拉诺司琼;帕洛诺司琼盐酸盐
CBNumber:
CB0210849
分子式:
C19H25ClN2O
分子量:
332.87
MOL File:
135729-62-3.mol

盐酸帕洛诺司琼化学性质

熔点:
>290°C
比旋光度:
D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
储存条件:
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,6997
InChI:
InChI=1/C19H24N2O.ClH/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20;/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2;1H/t15-,17-;/s3
InChIKey:
OLDRWYVIKMSFFB-HYCRUXCXNA-N
SMILES:
N1(C[C@@]2([H])CCCC3=CC=CC(=C32)C1=O)[C@H]1[C@]2([H])CCN(CC2)C1.Cl |&1:2,15,16,r|
CAS 数据库:
135729-62-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
海关编码: 29339900

盐酸帕洛诺司琼性质、用途与生产工艺

用途

盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐(CINV)。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。

恶心呕吐药

盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药,属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂,它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋,并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递至5-HT。受体触发区,减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。

生物活性

Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。

靶点

TargetValue
5-HT3

体外研究

Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂,对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5,而 granisetron pK i 8.91, tropisetron pK i 8.81 ,ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长,约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。

用途 

预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂)

盐酸帕洛诺司琼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸帕洛诺司琼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16HY-A0021盐酸帕洛诺司琼
Palonosetron hydrochloride
135729-62-350mg600元
2024/01/16HY-A0021盐酸帕洛诺司琼
Palonosetron hydrochloride
135729-62-310mM * 1mLin DMSO660元

盐酸帕洛诺司琼 生产厂家

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