ChemicalBook English  Japanese  Germany

鲁索利替尼

药理作用 生物活性 适应症 用法用量 不良反应 其他临床研究

CAS号:941678-49-5
英文名称:Ruxolitinib
英文同义词:Jakafi;Roxolitinib;Ruxolitinib;(R)-Ruxolitinib;Ruxolitinib, >=98%;(R)-Ruxolitinib (>90%);INCB018424 (Ruxolitinib);Ruxolitinib(INCB-018424);R-Ruxolitinib (R-INCB018424);(R)-Ruxolitinib (INCB018424)
中文名称:鲁索利替尼
中文同义词:鲁索替尼;卢索替尼;鲁索利替尼;酪氨酸蛋白激酶抑制剂;选择性 JAK1, JAK2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂;Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;(BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈
CBNumber:CB02499581
分子式:C17H18N6
分子量:306.371
MOL File:941678-49-5.mol
鲁索利替尼化学性质
密度 : 1.40
安全信息

鲁索利替尼 性质、用途与生产工艺

药理作用
骨髓纤维化(myelofibrosis,MF)为一种罕见的骨髓增生异常性疾病,是体内骨髓被瘢痕组织替代,导致血细胞在肝脏和脾脏等器官中生产,其特征表现为脾肿大、贫血、白细胞和血小板减少,以及不同程度的骨质硬化。症状包括乏力、腹部不适、肋骨下疼痛、肌肉和骨骼疼痛、瘙痒和盗汗等。
鲁索利替尼(ruxolitinib)是美国食品与药品管理局FDA批准的首个口服治疗骨髓纤维化的药物。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂,适用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。
2012年8月29日,欧盟批准了第一个用于骨髓纤维化治疗的药物-ruxolitinib,鲁索利替尼用于治疗中级或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。目前,鲁索利替尼已获全球50多个国家批准,包括欧盟、加拿大和一些亚洲、拉丁美洲和南美洲国家。
美国诺华制药从Incyte公司授权获得鲁索利替尼Ruxolitinib在美国以外的开发和商业化权利。欧盟委员会和FDA均已授予鲁索利替尼Ruxolitinib治疗骨髓纤维化的孤儿药地位。目前,Incyte已经在美国以商品名Jakafi销售,用于中级或高危骨髓纤维化的治疗。
美国诺华制药生产鲁索利替尼片(商品名:Jakafi)
图1为美国诺华制药生产鲁索利替尼片(商品名:Jakafi)
生物活性
鲁索利替尼(ruxolitinib、INCB18424)是强效的,选择性JAK1和JAK2抑制剂(IC50分别为2.7和4.5nM),具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性。Ruxolitinib抑制IL-6信号(IC50=281nM)和JAK2V617F+Ba/F3细胞增殖(IC50=127nM)。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2 V617F突变体病人中STAT3的磷酸化。临床应用于它能显著降低循环炎性细胞因子的水平有关。在大鼠佐剂性关节炎和多重鼠科关节炎模型中ruxolitinib具有有效作用。
适应症
鲁索利替尼是一种激酶抑制剂适用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
有关治疗骨髓纤维化药物鲁索利替尼的药理作用,生物活性,适应症,用法用量等信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理(2015-10-13)。
用法用量
(1)对血小板计数大于200/μl患者,鲁索利替尼(ruxolitinib)的开始剂量是20mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μl和200/μl间患者15mg每天2次。
(2)起始用鲁索利替尼(ruxolitinib)治疗前进行完全血细胞计数。每2至4周监测一次完全血细胞计数,对血小板计数减低调整剂量。
(3)根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。
不良反应
最常见血液学不良反应(发生率>20%)是血小板计数减低和贫血。最常见非血液学不良反应(发生率>10%)是瘀斑, 眩晕和头痛。
其他临床研究
美国哥伦比亚大学医疗中心(Columbia University Medical Center)进行了一项旨在测试一种获批治疗骨髓疾病的药物能否帮人摆脱斑秃的研究。研究发现,参与人体测试的7位女性和5位男性,在使用了其中一种名叫鲁索利替尼(Ruxolitinib)的药物后,大部分人病情有了很大的起色。他们的部分研究成果被发表在了《自然医学》(Nature Medicine)杂志上。
鲁索利替尼 上下游产品信息
上游原料
下游产品
鲁索利替尼 生产厂家      全球有 110家供应商        鲁索利替尼国内生产厂家
供应商联系电话传真电子邮件国家产品数优势度
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-34692979info@tsbiochem.com中国 8123 58
Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd   sales@witofly.com中国 2877 52
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988+86-27-87599188sales@ncebiomed.com中国 1503 55
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 882058080576-88229589sales@taizhoukerui.com中国 100 57
海门瑞一医药科技有限公司 021-54711706021-54711707sales@ruiyitech.com中国 272 58
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885021-65675885info@efebio.com中国 2001 58
上海腾仙生物科技有限公司 0512-67414622 133480119690512-67414622sales@onechem.com.cn中国 16 55
上海波以尔化工有限公司 86-21-5018059686-21-57758967sales@boylechem.com中国 2875 55
百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-82848833+86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96839 76
南京药石科技股份有限公司 400 025 518886-025-86918232sales_china@pharmablock.com中国 5370 55
上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456+86(0)21-58180499sales@biochembest.com; market@biochembest.com中国 5977 61
Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 180086-571-85864795sales@capotchem.com中国 18282 66
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85280080 182673905950573-85285100isenchem@163.com,QQ:2446116053中国 9687 66
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418001-617-206-9595sales@chemreagents.com美国 9948 62
凯方医药科技(上海)有限公司 021-67220633 & 021-37212706+86-21-67220638chemfun@chemfun.net中国 21914 59
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com中国 32549 50
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783;+86 (531) 55696010 QQ 1762738062sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market)中国 1805 62
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd +86 13818785766,400-021-9906 gaoqing@biochempartner.com中国 1167 62
武汉瑞立升科技发展有限公司 +86 (27) 8331-4682 / +86 13554138826+86 (27) 8331-4682whsrtech@vip.163.com,whsrtech@whsrtech.com中国 296 62
上海相辉医药科技有限公司 +86 (21) 51613915+86 (21) 51613951sales@sunwaypharm.com中国 10114 57
BOC Sciences 1-631-504-60931-631-614-7828info@bocsci.com美国 10014 65
大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943;0411-667719420411-66771945sales@meilune.com中国 4677 58
上海刘氏医药科技有限公司 021-60135539021-38721356shlschemical@hotmail.com中国 9965 55
T&W GROUP +86-21-61551611, 61551462, 61551420, 61551610+86-21-50676805contact@trustwe.com中国 13390 58
上海明褀化学有限公司 86-21-60936353; 86-1391815339486-21-60936352synthesis@artis-chem.com中国 340 58
中华试剂网(上海思域化工) 86-21-34053660;3405366186-21-34053661sale@labgogo.com中国 9956 52
CSR Please Emailmanager@chinaskyrun.comsales@chinaskyrun.com中国 12224 58
上海皓元化学科技有限公司 86-21-5899859086-21-53700326, 86-21-58998590sales@chemexpress.cn中国 11171 61
信实生物医药(上海)有限公司 +86-021-50720296+86-021-50720297service@synkinase.com中国 266 58
医恩医疗系统研发(上海)有限公司 +86 (21) 5895-8002+86 (21) 5895-8628sales@uhnshanghai.com中国 1028 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 24323 65
将来试剂(点击查询价格) 021-61552785021-55660885sales@shshiji.com中国 9594 55
上海朵成化工科技有限公司 +86-21-34716221+86-21-31329566sales@dolychem.com中国 432 55
深圳康特腾科技有限公司 86-0755-86635001,8663500686-0755-22642228cantotech@126.com中国 4617 55
MedChemexpress LLC 609-228-6898609-228-5909sales@medchemexpress.cn美国 4768 58
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810;18913321387025-57019371sales@sunlidabio.com中国 4965 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2786 58
ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203+1-832-641-3177info@apexbt.com美国 478 60
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979info@tsbiochem.com中国 3301 58
济南铭雅医药科技有限公司 +86-531-85828981 18866807006+86-531-85806006864598798@qq.com中国 589 58
上海智存生物科技有限公司 +86-021-61624218 13761914825+86-021-31135716wulesian@wulechem.com sales@wulechem.com QQ 409132824中国 287 58
CEG Chemical Science&Technology Co., Ltd. Mobile:13665161512+86-510-68873513sales@cegchem.com中国 1797 58
苏州凯瑞医药科技有限公司 0512-63197098; 63197058 (13584266007)0512-63198618sai@szchp.com中国 180 55
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929027-50664927hbeixys2001@163.com中国 3138 55
江苏联升药业有限公司 +86-523-86818697 18652728585+86-523-86818697sales@allyrise.com中国 933 60
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40296 60
广州科瑞生物技术有限公司 18666003216+86-20-28069063info@porsefinechemical.com中国 1392 62
上海高朗化工科技有限公司 021-57340939 021-37285478 18117268940 18916191449021-37210791sales@gaolangchem.com中国 2266 55
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 9778 56
武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837+86 (27) 8777-2287sales@finetechnology-ind.com中国 9648 58
武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-8700270586-027-87050469jason@biocar.cn中国 1030 50
南京恰风和医药科技有限公司 86-025-57018978;18251899859;QQ:272812616486-025-57018008sales@chalf-pharm.com中国 6381 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 3029 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9801 58
上海珂华生物科技有限公司 +86 (21) 6045-5363+86 (21) 5096-6098alan@coolpharm.com中国 10117 58
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000FAX:027-83861211sales@hubeijusheng.com中国 9967 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9718 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398+86 (20)38082986sales@cimingbio.com中国 835 60
上海楼岚生物科技有限公司 +86-21-61128122+86-21-61128122sales@lollanechem.com中国 1290 55
执智医药科技(上海)有限公司 021-57898186021-37699262sales@intelligencepharm.com中国 450 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 13851668004;QQ 2689309269-sales@chempioneer.com中国 1822 58
武汉纽拜尔医药科技有限公司 1709277766686 027 86589876sales@biocar.cn中国 263 55
武汉德拜技术有限公司 15327221536 qq:2693528373 sales@debyetec.com中国 2613 56
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,027-89771658,15392822292+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5036 56
上海东苍生物科技有限公司 +86-21-58447131+86-21-616424701724405207@qq.com中国 473 55
广州致雅医药科技有限公司 Please QQ ContactQQ:2377102418sculk28@163.com中国 1059 55
上海昕凯医药科技有限公司 86-021-3166064886-021-58010681synchempharma@126.com中国 4660 55
斯派螺(武汉)药物研发有限公司  -eric_feng1954@126.com 中国 9259 55
湖北鑫源顺医药化工有限公司 027-50529860027-50529870hbxinys2001@163.com中国 2067 56
广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903+86-20-6261 9665sales@hwhg.com.cn中国 18469 55
厦门海乐景生化有限公司 +86-0592- 6688068;18106901870 admin@halosyntech.com中国 56 55
科思湃实业(中国)有限公司 +86-21-5187 7795, +86-13701837795+86-21-5187 7796info@xprchemical.com中国 7822 55
上海明褀化学研究有限公司 0512-63936963 13918153394 sales@artis-chem.com中国 1012 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3890 58
Target molecule Corp. 857-239-0968857-239-8801market@targetmol.com美国 1927 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com中国 4833 58
上海芮晖化工科技有限公司 +86-21-61417495 15618786686+86-21-61417495sales@rechemscience.com中国 951 58
Watson International Ltd. 86-0512-81863996; +44 (0)20 360 89 360-3186-512-81867260/70/80-3; +44 (0)20 360 89 360-31-9contact@watson-int.com中国 14964 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 135853525060519-83246372sales@meditechbs.com中国 960 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345027-837788763369551489@qq.com中国 1003 55
西安莱茵生物科技有限公司 +86-(0)29-89154561+86-(0)29-89154561info@lynnchem.com中国 4374 58
苏州莱惠生物技术有限公司 0512-68236973 180131989730512-68236973sales@rywaybio.com中国 248 55
凯立德生物医药技术(上海)有限公司 021-58180488; 58180499021-58180499-803sales@chemleader.cn中国 268 58
Novachemistry +44 (0)208 191 7890+44 (0)203 637 6965info@novachemistry.com英国 3799 58
 
941678-49-5, 鲁索利替尼 相关搜索:
鲁索利替尼磷酸盐 帕纳替尼 来那度胺 阿比特龙 吉非替尼 依鲁替尼 保特佐米 Y27632 (HYDROCHLORIDE) MK-2206 2HCl 达沙替尼 Trametinib (GSK1120212) 托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)
Inhibitors Tyrosine Kinase Inhibitors Pharmaceuticals Intermediates & Fine Chemicals Heterocycles Chiral Reagents Aromatics APIs Inhibitor Antineoplastic Anti-cancer&immunity 医药中间体 抗肿瘤药物 抗肿瘤及免疫抑制剂 原料药 信号转导通路激酶抑制剂 小分子抑制剂,天然产物 小分子抑制剂 原料 鲁索替尼 卢索替尼 选择性 JAK1, JAK2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈 酪氨酸蛋白激酶抑制剂 鲁索利替尼 Β-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈 941678-49-5 (R)-Ruxolitinib (INCB018424) 3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-pyrazol-1-yl]-propionitrile Ruxolitinib, >=98% (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Ruxolitinib(INCB018424) R-Ruxolitinib (R-INCB018424) (R)-Ruxolitinib (>90%) Jakafi Ruxolitinib (INCB018424) Ruxolitinib INCB018424 Jakafi Ruxolitinib Ruxolitinib(INCB-018424) (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile (R)-Ruxolitinib β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-(βR)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Roxolitinib Jakafi INCB018424 (Ruxolitinib) (3R)-3-cyclopentyl-3-(4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl}-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile (3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile 1H-Pyrazole-1-propanenitrile,.beta.-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-,(.beta.R)- (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile (R)-3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved