GSK-3787
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- CAS号:
- 188591-46-0
- 英文名:
- 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
- 英文别名:
- CS-710;GSK 3787;GSK3787, >=98%;GSK3787/GSK-3787;GSK3787;GSK 3787;GSK-3787;PPARβ/δ Antagonist, GSK3787;PPARβ/δ Antagonist, GSK3787 - CAS 188591-46-0 - Calbiochem;4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide;4-chloro-N-(2-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylsulfonyl)ethyl)benzamide;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
- 中文名:
- GSK-3787
- 中文别名:
- GSK3787,不可逆的PPARΔ拮抗剂;4-氯-N-(2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)磺酰)乙基)苯甲酰胺;GSK3787,一种不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体Δ(PPARΔ)拮抗剂;4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB02518837
- 分子式:
- C15H12ClF3N2O3S
- 分子量:
- 392.78
- MOL File:
- 188591-46-0.mol
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GSK-3787化学性质
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沸点:
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585.1±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: ≥10mg/mL
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酸度系数(pKa):
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12.92±0.46(Predicted)
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形态:
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White solid
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颜色:
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white to off-white
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稳定性:
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Stable for 1 year for up to year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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CAS 数据库:
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188591-46-0
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GSK-3787性质、用途与生产工艺
GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。
GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。
GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
| Target | Value |
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PPARδ
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6.6(pIC50)
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GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。
GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。
GSK-3787
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15577 | GSK3787 | | 1 mg | 230元 |
| 2024/01/25 | HY-15577 | GSK3787 | | 5 mg | 506元 |
188591-46-0, GSK-3787 相关搜索:
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- 4-氯-N-(2-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)磺酰)乙基)苯甲酰胺
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- 188591-46-0
- GSK3787,airreversibleperoxisomeproliferator-activatedreceptorδ(PPARδ)antagonist
- 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide USP/EP/BP
- PPARβ/δ Antagonist, GSK3787 - CAS 188591-46-0 - Calbiochem
- CS-710
- GSK3787, >=98%
- PPARβ/δ Antagonist, GSK3787
- GSK3787;GSK 3787;GSK-3787
- 4-chloro-N-(2-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylsulfonyl)ethyl)benzamide
- 4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide
- 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787
- Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-
- GSK3787/GSK-3787
- GSK 3787
- 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide