细胞周期蛋白B激酶抑制剂
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- CAS号:
- 186692-46-6
- 英文名:
- Roscovitine
- 英文别名:
- Seliciclib;Roscovitin;Roscovitine (Seliciclib,CYC202);CYC 202;Posiphe;CS-1845;P34 CDC2;ROSCOVITINE;Roscoviline;(R)-2-(1-ETHY
- 中文名:
- 细胞周期蛋白B激酶抑制剂
- 中文别名:
- 塞利西利;核抑制剂;细胞周期蛋白B激酶抑制剂;细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级;CDK抑制剂(ROSCOVITINE);P34 CDC2/ 细胞周期蛋白B激酶抑制剂;6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤;(R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇
- CBNumber:
- CB0367185
- 分子式:
- C19H26N6O
- 分子量:
- 354.45
- MOL File:
- 186692-46-6.mol
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细胞周期蛋白B激酶抑制剂化学性质
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熔点:
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106～107℃
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沸点:
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577.5±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.3
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储存条件:
-
-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml, with warming) or in Ethanol (up to 10 mg/ml).
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形态:
-
White to off-white solid
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酸度系数(pKa):
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14.56±0.10(Predicted)
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颜色:
-
White
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
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InChIKey:
-
BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N
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CAS 数据库:
-
186692-46-6(CAS DataBase Reference)
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细胞周期蛋白B激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
罗斯科维汀（Roscovitine）是一种CDK抑制剂，可优先抑制多种酶靶标，包括CDK2，CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明，罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
| Target | Value |
CDK5/p35
(Cell-free assay)
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0.16 μM
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Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay)
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0.65 μM
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CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)
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0.7 μM
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CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
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0.7 μM
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ERK2
(Cell-free assay)
|
14 μM
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Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-30237 | (R)-Roscovitine | | 1 mg | 250元 |
| 2024/01/25 | HY-30237 | 细胞周期蛋白B激酶抑制剂
Seliciclib | 186692-46-6 | 5mg | 500元 |
186692-46-6, 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 相关搜索:
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