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GNE-781

GNE-781, 1936422-33-1, 结构式
GNE-781
CAS号:
1936422-33-1
英文名:
GNE-781
英文别名:
GNE-781;GNE-781,Histone Acetyltransferase,Inhibitor,HATs,Epigenetic Reader Domain,GNE 781,HAT,inhibit,GNE781;3- (7-(difluoromethyl)-6-(1-methylpyrazol-4-yl)-3.4-dihydro-2H-quinohn-1-yl]-N-methyl-1-(oxan-4-yl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4.3-c]pyridine-5-carboxamide;3-(7-(difluoromethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide;5H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide, 3-[7-(difluoromethyl)-3,4-dihydro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1(2H)-quinolinyl]-1,4,6,7-tetrahydro-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
中文名:
GNE-781
中文别名:
CBNumber:
CB04667955
分子式:
C27H33F2N7O2
分子量:
525.59
MOL File:
1936422-33-1.mol

GNE-781化学性质

熔点:
135-140oC
沸点:
800.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
14.19±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Pale Yellow
安全信息

GNE-781性质、用途与生产工艺

生物活性

GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
CBP
(in TR-FRET assay)
0.94 nM
BRET
(Cell-free assay)
6.2 nM
BRD4(1)
(Cell-free assay)
5100 nM

GNE-781 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GNE-781 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S8665GNE-7811936422-33-110mM (1mL in DMSO)4070.43元
2024/04/30S8665GNE-781
GNE-781
1936422-33-125mg10541.4元

GNE-781 生产厂家

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