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苦瓜提取物

植物提取物 来源植物 主要成分与性质 药理作用 制备方法 提取工艺 现代应用 毒副作用 药性 禁忌

CAS号:
英文名称:BITTER MELON P.E.
英文同义词:Balsam Pear P.E.;BITTER MELON P.E.;MomordicacharantiaLP.E;Balsam pear Extract 10%
中文名称:苦瓜提取物
中文同义词:苦瓜提取;苦瓜提取物
CBNumber:CB0526861
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file
苦瓜提取物化学性质
安全信息

苦瓜提取物 性质、用途与生产工艺

植物提取物
苦瓜提取物为胡芦科植物苦瓜Momordica charantia L.的果实提取物,含苦瓜甙(Charantin,是β-谷甾醇-β-葡萄糖甙和5,25-豆甾二烯醇-3- 葡萄糖甙的等分子混合物),尚含烟酸、5-羟基色胺、多种维生素和多种氨基酸等,具有降血糖、抗癌、抗菌、抗病毒、抗生育、增强免疫力等药理活性。苦瓜提取物的降血糖作用备受关注,在印度、中国、日本等亚洲国家得到了深入研究和广泛应用。在医药方面,苦瓜提取物已开始应用于治疗糖尿病和艾滋病。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
来源植物
【基源】为胡芦科植物苦瓜Momordica charantia L.的果实。
【别名】凉瓜,癞瓜、锦荔枝、癞葡萄、红姑娘、红羊等。
【植物形态】一年生攀援草本。茎、枝被柔毛。卷须细,长达20cm,被毛。叶柄长4~6cm,初有白色柔毛;叶片卵状肾形或近圆形,长、宽均为4~12cm,5~7深裂,边缘具粗齿或不规则小裂片,脉上被毛。花雌雄同株:雄花单生叶腋,花梗长3~7cm,中、下部具1苞片,苞片肾形,两面被毛,花萼裂片卵状披针形,被白色柔毛,花冠黄色,裂片倒卵形,长1.5~2cm,被柔毛,雄蕊3,药室二回折曲;雌花也单生,花梗长10~12cm,子房纺锤形,密生瘤状突起。果实纺锤形或圆柱形,长10~20cm,多瘤皱,熟后橙黄色。顶端3瓣裂。种子长圆形,具红色假种皮。花果期5~10月。
【生境与分布】中国南北均普遍栽培。世界热带到温带地区也广泛栽培。
苦瓜
图1为苦瓜
主要成分与性质
从果实中提取的成分有植物胰岛素( Plant insulin),植物蛋白质(由17种氨基酸组成),苦瓜脑苷(Momor-cerebroside) , 大豆脑苷(Soyacerebroside) , 苦瓜亭( Charantin) , 尿嘧啶(Uracil) ,U-谷甾醇(U-sitoster ol),苦瓜素甙F1、G、I ( Momordicoside F1、G、I) , 胡萝卜甾醇( Daucoste-rol)。从种子中提取的成分有苦瓜甙A、B、C、D ( MomordicosideA、B、C、D),苦瓜凝集素(Momordica charantialectin),苦瓜抑制剂(Momordica charantia inhibitor),核糖体失活蛋白(Ribosome inactiv atingprotein),蚕豆甙(Vicine),海藻糖(Mycose),氨基酸,M AP30(Momordica Anti-HIV Proteinof30KD),P蛋白等。
1.胰岛素(Insulin):哺乳动物胰岛β细胞分泌的蛋白性激素,分子中含有以二硫键相连接的两条多肽链。晶形的胰岛素还含有少量重金属元素如锌、镍、钴等。
2.蚕豆苷(Vicine):异名巢菜碱苷。分子式C10H16N4O7,分子量304.26。无色针状结晶 (水),mp.248℃~250℃(分解),[α]D25-17°(C=1.12,水)。1g约溶于100mL水,微溶于乙醇,在稀酸或稀碱溶液中能迅速溶解。
3.海藻糖(Mycose)mp.97℃(含水物),210℃(无水物)。
4.苦瓜脑苷(Momor-cerebroside):化学名8(E)-N-(2′-D-羟基-二十四烷酰基)-1- O-β-D-吡喃葡萄糖基-8-烯-十八鞘氨醇(8[E]-N-[2’-hydroxy-tetracosyl]-1-O- β-D-glucopyranosyl-8-en-octadecaspingenine)。分子式C48H93O10N,分子量843。白色结晶性粉末(90%乙醇),mp.143℃~145℃。
5.大豆脑苷(Soya-cerebroside):化学名4[E],8[E]-N-[2’-D-羟基-十六烷酰基]-1 -O-β-D-吡喃葡萄糖苷-4,8-二烯一十八鞘氨醇。白色结晶性粉末(90%乙醇),mp. 180℃~182℃。
结构式
图2为结构式
药理作用
1.降血糖作用
给正常的或四氧嘧啶性糖尿病的家兔灌服苦瓜提取物后,可使血糖明显降低,皮下注射垂体前叶浸膏引起高血糖的大鼠,灌服苦瓜浆汁的水提物,亦有降低血糖的作用。苦瓜甙给家兔服后亦可使血糖降低,其作用方式与甲苯横丁脲相似而较强,通过刺激胰腺β-细胞释放胰岛素而使血糖降低。对摘除胰脏的猫,降血糖作用并未完全消失,故其降血糖的作用方式包括胰腺和非胰腺二种因素。
2.抗生育作用
从苦瓜中提出的一种多肽链植物蛋白质,能抑制雄鼠精子发育,具有显著的抗生育活性,有效率达88%以上。
3.堕胎作用
苦瓜提取物中α-苦瓜素和β-苦瓜素都能引起怀孕小鼠的早期和中期流产,因α-苦瓜素可能主要对滋养层细胞起毒害作用。β-苦瓜素对体外培养内胚层细胞的生物合成活性有抑制作用,3H-尿嘧啶、3H-胸腺嘧啶和3H-亮氨酸的细胞结合率均明显下降,可能β-苦瓜素对早孕鼠的堕胎作用是由于它抑制了内胚层的分化而导致的。
4.抗癌作用
苦瓜水提物25-400μg/ml对大鼠前列腺未分化腺癌细胞有抑制生长的作用,400μg/ml可完全抑制癌细胞生长;苦瓜水提取物也抑制胸腺嘧啶参入DNA;一般认为细胞的生长,DNA及RNA的合成均与细胞内GMP系统有关,而肿瘤组织内GMP环化酶活性高于正常组织,苦瓜水提物对正常前列腺组织,分化好的前列腺癌细胞及未分化的前列腺癌细胞的cGMP水平,均能使之降低,这可能是其抗癌作用的机制。苦瓜种子中成分Momordin 50μg/kg对小鼠艾氏腹水癌有完全抑制其生长的作用。
5.对免疫功能的影响
苦瓜提取物对小鼠的非特异性免疫功能有着明显的增强作用。血清血凝抗体滴度主要反映了特异性体液免疫功能,苦瓜原汁和苦瓜提取液能提高小鼠血清血凝抗体滴度效价,说明苦瓜能促进小鼠的体液免疫功能。
6.抗菌作用
苦瓜乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、伤寒杆菌等均有抗菌作用,是一个具有广谱抗菌作用的药物。
7.抑制艾滋病毒
苦瓜提取物可抑制艾滋病毒HIV的表面活性,选择性地杀死被HIV感染的淋巴细胞和巨噬细胞,使患者T4细胞数显著上升,T4/T8比值较为正常,很有可能成为一种抗艾滋病的新药。从苦瓜种仁中分离出的苦瓜免疫缺陷病毒Ⅰ型抑制剂(Inhibitor of HIV-Ⅰ) 对艾滋病毒亦有抑制作用。
制备方法
将150kg新鲜苦瓜洗净去籽榨汁成浆, 用20目滤布挤压过滤, 于0~-5 ℃下静置12h,虹吸出上清液, 即得苦瓜提取物药液约90L, 于0~-5 ℃下保存备用。取备用苦瓜提取物药液20L通过已预处理并填充好的500ml大孔树脂吸附柱, 控制流出速度为3L/h收集流出液。当流出液的体积达12L后开始,每20min尝试一次流出液的口味。结果发现,当流出液体积在约16L时, 没有苦味, 当流出液体积在17L时, 稍有苦味感觉, 而当流出液体积在18L时,有明显的苦味感觉。综合考虑各种条件的影响, 确定吸附过程的药液与树脂的比例为: 药液: 树脂=30: l(v/v),流出液的速度为3L/h 。
取备用苦瓜提取物药液30L,按上述吸附条件通过已预处理并填充好的1000ml大孔树脂吸附柱,收集流出液,整个吸附过程需约10h左右。再将收集到的流出物经喷雾干燥,得浅黄色粉末215g,即为苦瓜提取物。此药粉口感无苦味, 性温。
提取工艺
苦瓜中5种化学成分的提取分离
图3为苦瓜中5种化学成分的提取分离
Ⅰ苦瓜脑苷(17mg) Ⅱ大豆脑苷(30mg) Ⅲ苦瓜亭(680mg,实际为胡萝卜苷与5,25-豆甾二烯醇葡萄糖苷的混合物) Ⅳ尿嘧啶(112mg) Ⅴβ-谷甾醇(20mg)
从新鲜苦瓜中提取胰岛素
图4为从新鲜苦瓜中提取胰岛素
现代应用
1.肿瘤、糖尿病、艾滋病 苦瓜性苦寒。有消暑涤热、明目解毒作用。临床上多将苦瓜毒、苦瓜甙及有效成分提取物,用于治疗糖尿病,抗肿瘤及癌症以及抗艾滋病毒的研究治疗。
2.中暑发热 鲜苦瓜1个,截断去瓤,纳入茶叶,再接合,悬挂通风处阴干。每次6~ 9g,水煎或泡开水代茶饮。
3.痢疾 鲜苦瓜捣烂绞汁一杯,开水冲服。
毒副作用
妊娠大鼠灌服苦瓜浆汁6mL/kg,引起子宫出血,并在数小时内死亡。正常的及患四氧嘧啶性糖尿病的大鼠每日灌服6mL/kg,80%~90%在5~23天死亡。大鼠腹腔注射苦瓜浆汁15~40mL/kg,6~18小时内死亡。患四氧嘧啶性糖尿病的家兔每天灌服苦瓜浆汁10mL/kg,对大多数动物均表现毒性。
药性
性味 苦,寒。
功能主治 清热解毒,明目。用于热病烦渴引饮,中暑,痢疾,赤眼疼痛,痈肿丹毒,恶疮。
禁忌
脾胃虚寒者,食之令人吐泻腹痛。
苦瓜提取物 上下游产品信息
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