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双醋瑞因

双醋瑞因, 13739-02-1, 结构式
双醋瑞因
CAS号:
13739-02-1
英文名:
Diacerein
英文别名:
DAR;Diacereine;SF 277;artrodar;Fisiodar;ICN17261;DIACEREIN;ICN 17261;ICN-17261;DIACERHEIN
中文名:
双醋瑞因
中文别名:
安必丁;双醋瑞因;达赛瑞英;狄氏菌杂质;二乙酰大黄酸;双乙酰基大黄酸;双醋瑞因98%;蒜素/大蒜辣素;双醋瑞因标准品;二乙酰基大黄酸
CBNumber:
CB0755179
分子式:
C19H12O8
分子量:
368.29
MOL File:
13739-02-1.mol

双醋瑞因化学性质

熔点:
217-2180C
沸点:
631.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.491±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
3.01±0.20(Predicted)
颜色:
Light Yellow to Yellow
水溶解性:
240μg/L at 25℃
Merck:
14,2960
InChIKey:
TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N
LogP:
3.126 (est)
CAS 数据库:
13739-02-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
RTECS号: CB8781000
海关编码: 29146990
毒性: rat,LD50,unreported,7500mg/kg (7500mg/kg),Drugs of the Future. Vol. 4, Pg. 445, 1979.

双醋瑞因性质、用途与生产工艺

免疫抑制药

双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁,是一种新的白介素(IL)-1抑制剂,化学名称为二乙酰大黄酸,属蒽醌类的化合物,本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用,也可显著改善骨关节炎患者的关节功能,延缓病程,减轻疼痛,提高患者的生活质量,具有较好的安全性,临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性:易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺;难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括:
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性,不抑制前列腺素和成,因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg,PPB为99%,Tmax为2.2 h,Cmax为3.2 mg/L,AUC为21.3 mg·h/L, T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应:50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。

作用

双醋瑞因及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性,直接减少成骨细胞合成,减少骨钙素而促进骨矿化。

用途 

广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料

用途 

天然的抗氧化剂,具有延缓衰老,增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能,提高精力和肌体免疫力等作用.

用途 

一种白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。

用途 

本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis

双醋瑞因 上下游产品信息

上游原料

下游产品

双醋瑞因 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N0283双醋瑞因
Diacerein
13739-02-150mg558元
2024/01/25HY-N0283双醋瑞因
Diacerein
13739-02-110mM * 1mLin DMSO614元

双醋瑞因 生产厂家

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