伏立康唑
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- CAS号:
- 137234-62-9
- 英文名:
- Voriconazole
- 英文别名:
- Isopropyl 4-hydroxybutane-1-sulfonate;Voriconzole;(2R,3S)-2-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-3-(5-FLUOROPYRIMIDIN-4-YL)-1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)BUTAN-2-OL;2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-((1H)-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-;(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-((1H)-1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol;UK-10949;UK-109496;Voricozole
- 中文名:
- 伏立康唑
- 中文别名:
- 威凡;伏立;伏立康唑;伏立康唑片;伏立康唑 威凡;强效广谱抗真菌;优选]伏立康唑;伏立康唑(标准品);伏立康唑哪里能买到;伏立康唑片(威凡)
- CBNumber:
- CB1160110
- 分子式:
- C16H14F3N5O
- 分子量:
- 349.31
- MOL File:
- 137234-62-9.mol
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伏立康唑化学性质
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熔点:
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127-130°C
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比旋光度:
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D25 -62° (c = 1 in methanol)
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沸点:
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508.6±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
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闪点:
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9℃
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >20mg/mL
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酸度系数(pKa):
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11.54±0.29(Predicted)
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形态:
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white powder
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颜色:
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White to Almost white
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Merck:
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14,10033
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InChI:
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InChI=1/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/s3
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InChIKey:
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BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
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SMILES:
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[C@@](C1C=CC(F)=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1=NC=NC=C1F)C |&1:0,16,r|
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CAS 数据库:
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137234-62-9(CAS DataBase Reference)
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伏立康唑性质、用途与生产工艺
伏立康唑是一种广谱类三唑类抗真菌药,主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。适应症包括：免疫抑制患者的严重真菌感染，急性侵袭性曲霉病（最常见致病菌为烟曲霉，其次为黄曲霉、黑曲霉和土曲霉），对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌），由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。中度至重度肾功能不全患者,慎重经静脉给药。
伏立康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。原研为辉瑞公司。
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：
治疗侵袭性曲霉病；
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）；
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染；
本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
伏立康唑是一种三唑类的抗真菌药，效果非常好，尤其是针对曲霉菌感染，是绝对的一线治疗药物。
伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，它可以抑制真菌细胞内的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亚甲基二氢羊毛甾醇脱甲基酶的活性，从而抑制真菌细胞膜上的重要物质麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜缺损，重要的细胞成分外漏而死亡。伏立康唑对念珠菌属、曲霉属真菌有杀菌作用、对其他致病性真菌亦有杀菌作用。
与CYP3A4底物，特非那定，西罗莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速。
与利福平，利福布丁，依非韦伦，利托那韦(每次400mg，每12小时一次)，卡马西平和苯巴比妥合用，可以显著降低伏立康唑的血浓度。
与麦角生物碱类药物(麦角胺，二氢麦角胺)合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。
Voriconazole (UK-109496) 是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的，14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。
在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。
用途
广谱抗真菌药物。
伏立康唑
上下游产品信息
上游原料
氢气
氢氧化钯
2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮
Voriconazole Impurity 19
3-(6-氯-5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇盐酸盐
(2R,3S/2S,3R)-3-(6-氯-5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇盐酸盐
左旋樟脑磺酸
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-76200 | Voriconazole | | 1 mg | 125元 |
| 2024/01/25 | HY-76200 | Voriconazole | | 5 mg | 250元 |
伏立康唑
生产厂家
全球有 661家供应商
伏立康唑国内生产厂家
137234-62-9, 伏立康唑 相关搜索:
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- 137234-62-9
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