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苯扎贝特

苯扎贝特, 41859-67-0, 结构式
苯扎贝特
CAS号:
41859-67-0
英文名:
Bezafibrate
英文别名:
CEDUR;bf-759;bm15075;Befizal;Bezatol;BEZALIP;Difaterol;Bezabrate;bezafibrat;bezafibrato
中文名:
苯扎贝特
中文别名:
苯扎贝特;苯扎贝特片;苯扎贝特D6;苯扎贝特杂质;苯扎贝特对照品;苯扎贝特(标准品);苯扎贝特[干冰运输];苯扎贝特 EP标准品;苯扎贝特溶液, 100PPM;苯扎贝特BEZAFIBRATE
CBNumber:
CB1188501
分子式:
C19H20ClNO4
分子量:
361.82
MOL File:
41859-67-0.mol

苯扎贝特化学性质

熔点:
184 °C
沸点:
572.1±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF: soluble
形态:
solid
酸度系数(pKa):
3.29±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,1195
稳定性:
Hygroscopic
LogP:
2.504 (est)
CAS 数据库:
41859-67-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl- (41859-67-0)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 36
WGK Germany: 1
RTECS号: UE8755000
海关编码: 29242990
毒性: LD50 oral in rat: 1082mg/kg

苯扎贝特 MSDS


2-[4-[2-(4-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid

苯扎贝特 化学药品说明书


苯扎贝特片

苯扎贝特性质、用途与生产工艺

概述

苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。

应用

扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。

生物活性

Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

靶点

TargetValue
PPAR

体外研究

Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[

体内研究

Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导 aco 基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob 基因。

用途 

苯氧芳酸类降血脂药,并具抗血栓作用。

苯扎贝特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

苯扎贝特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30XW418596702苯扎贝特41859-67-05G66元
2024/04/30B3346苯扎贝特
Bezafibrate
41859-67-05G190元

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