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多拉司琼

多拉司琼, 115956-12-2, 结构式
多拉司琼
CAS号:
115956-12-2
英文名:
dolasetron
英文别名:
Hsdb 7565;DOLASETRON;Dolasteron;Dolasetronum;Unii-82wi2L7Q6e;dolasetron USP/EP/BP;Dolasetronum [inn-latin];Octahydro-3-oxo-2,6-Methano-2H-quinolizin-8-yl Ester;3-Oxooctahydro-2H-2,6-methanoquinolizin-8-yl 1H-Indole-3-carboxylate;1H-Indole-3-carboxylic Acid 3-Oxooctahydro-2H-2,6-methanoquinolizin-8-yl Ester
中文名:
多拉司琼
中文别名:
多拉司琼;多拉司琼游离碱;DOLASETRON ( MDL-73147);REL-(5S,6R,8R,9AS)-3-氧代八氢-1H-2,6-甲桥喹嗪-8-基 1H-吲哚-3-甲酸酯
CBNumber:
CB12130500
分子式:
C19H20N2O3
分子量:
324.37
MOL File:
115956-12-2.mol

多拉司琼化学性质

熔点:
278 ºC
沸点:
535.1±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Sparingly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
15.36±0.30(Predicted)
颜色:
White
水溶解性:
Soluble
CAS 数据库:
115956-12-2
安全信息

多拉司琼性质、用途与生产工艺

理化性质

多拉司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂,作用类似于昂丹司琼和格拉司琼,多拉司琼口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心有效。密度:1.37 g/cm3,熔点:278 ºC,沸点:535.1ºC at 760 mmHg,闪点:277.4ºC,折射率:1.76,水溶解性:可溶,蒸汽压:4.08E-10mmHg at 25°C。

生产方法

环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ),在催化量的四氧化锇存在下,用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ),其水溶液在pH值4时,通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ),和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ),以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ),接着在四氟硼银存在下,和酰氯(Ⅷ)反应,酰化得到多拉司琼。

应用及发展前景

本品为5-HT3 受体拮抗剂,临床主要用于治疗由化疗、放疗引起的术后恶心及呕吐,止吐作用较盐酸阿扎司琼(azasetron hydrochloride)和盐酸格拉司琼 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受体拮抗剂作用更强。

生物活性

Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。

靶点

5-HT 3 Receptor

多拉司琼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

多拉司琼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0750Dolasetron1 mg360元
2024/01/25HY-B0750多拉司琼
Dolasetron
115956-12-25mg900元

多拉司琼 生产厂家

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