氢溴酸替格列汀
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- CAS号:
- 906093-29-6
- 英文名:
- Teneligliptin Hydrobromide
- 英文别名:
- Teneligliptin HydrobroMide Hydrate;Teneligliptin HBr;3-(((2s,4s)-4-(4-(3-Methyl-1-phenyl-1h-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl)-2-pyrrolidinyl)carbonyl)-thiazolidine hydrobromide (2:5) X H2O;API(Teneligliptin hydro bromide hydrate);3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-thiazolidine hydrobromide (2:5);[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone,pentahydrobromide;MP-513 (hydrobromide);Ticagrelor hydrobromide;Teneligliptin (hydrobroMide);Teneligliptin Hydrobromide API
- 中文名:
- 氢溴酸替格列汀
- 中文别名:
- 替格列汀;氢溴酸特力列汀;氢溴酸特力利汀;氢溴酸替格列汀;替格列汀氢溴酸盐;特利力汀氢溴酸盐;特力利汀氢溴盐酸;氢溴酸替格列汀杂质;氢溴酸替格列汀(水合物);特力利汀氢溴酸盐[干冰运输]
- CBNumber:
- CB12666692
- 分子式:
- C22H31BrN6OS
- 分子量:
- 507.5
- MOL File:
- 906093-29-6.mol
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氢溴酸替格列汀化学性质
-
熔点:
-
>211°C (dec.)
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储存条件:
-
Refrigerator
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溶解度:
-
Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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颜色:
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White to Light Beige
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氢溴酸替格列汀性质、用途与生产工艺
氢溴酸替格列汀（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。替格列汀通过抑制DPP-4的活性，可以抑制GLP-1分解，并通过增加活性型GLP-1在血液中的浓度进而起到降低血糖的作用。该药每日服药一次，能够有效降低餐后血糖水平和空腹血糖水平。
替格列汀起效快、作用时间长、口服具有较高的生物利用度，且用药无需要根据肾脏或肝脏功能不全进行调整，因此可用于广泛的2型糖尿病患者。
适应症：适用于治疗2型糖尿病。
原研企业：田边三菱制药
剂型&规格：Tenelia® 片剂：20mg；40mg
Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。
| Target | Value |
DPP-4
()
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1.75 nM
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DPP-9
|
150 nM
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对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。
Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。
氢溴酸替格列汀
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-14806B | Teneligliptin hydrobromide hydrate | | 5 mg | 343元 |
| 2024/01/25 | HY-14806B | 氢溴酸替格列汀
Teneligliptin hydrobromide hydrate | 906093-29-6 | 10 mg | 500元 |
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