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4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺

4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺, 1034616-18-6, 结构式
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
CAS号:
1034616-18-6
英文名:
NMS-P937 (NMS1286937)
英文别名:
PCM075;CS-1243;PCM 075;PCM-075;NMS-P937;NMS-1286937;NMS-1286937,NMS-P937;NMS-P937 (NMS1286937);Onvansertib (NMS-P937);Onvansertib(NMS-1286937
中文名:
4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
中文别名:
化合物NMS-P937;ONVANSERTIB;NMS-1286937游离态;PLK1抑制剂(NMS-1286937);1-(2-羟乙基)-8-((5-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺;1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺;4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
CBNumber:
CB12715659
分子式:
C24H27F3N8O3
分子量:
532.52
MOL File:
1034616-18-6.mol

4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺化学性质

沸点:
757.8±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.33 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
14.29±0.10(Predicted)
安全信息

4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

NMS-P937(NMS1286937)是一种口服有效的,选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。

体外研究

NMS-P937对不同的实体瘤,白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞,从而导致细胞凋亡。

体内研究

异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内,NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29,Colo205结肠直肠癌,或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内,NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外,NMS-P937,与批准的细胞毒性药物合用,促进肿瘤消退,并延长动物的生存时间。

生物活性

Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。

靶点

TargetValue
PLK1
()
2 nM

体外研究

NMS-P937对不同的实体瘤,白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞,从而导致细胞凋亡。

体内研究

异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内,NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。在负荷HT29,Colo205结肠直肠癌,或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内,NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外,NMS-P937,与批准的细胞毒性药物合用,促进肿瘤消退,并延长动物的生存时间。

4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 上下游产品信息

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4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S72554,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
Onvansertib (NMS-P937)
1034616-18-610mg2285.01元
2024/04/30S7255Onvansertib (NMS-P937)1034616-18-610mM (1mL in DMSO)2448.81元

4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 生产厂家

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1034616-18-6, 4,5-二氢-1-(2-羟基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 相关搜索:

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