西达本胺
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- CAS号:
- 1616493-44-7
- 英文名:
- Tucidinostat (Chidamide)
- 英文别名:
- CS055;TUCIDINOSTAT;Cidabenzamine;CS055; HBI-8000;HBI-8000， CS-055;Chidamide (Tucidinostat, HBI8000, CS 055);Tucidinostat - Chidamide | HBI-8000 | CS 055 | Epidaza;HDAC,HBI8000,CS055,Tucidinostat,Histone deacetylases,CS-055,Inhibitor,HBI 8000,inhibit;N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]benzamide;Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-
- 中文名:
- 西达本胺
- 中文别名:
- 妥西司他;CHIDAMIDE(西达本胺);(E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺;N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[[[(2E)-1-氧代-3-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-基]氨基]甲基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB13389703
- 分子式:
- C22H19FN4O2
- 分子量:
- 390.41
- MOL File:
- 1616493-44-7.mol
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西达本胺化学性质
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沸点:
-
602.1±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
12.05±0.70(Predicted)
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西达本胺性质、用途与生产工艺
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。
| Target | Value |
HDAC3
(Cell-free)
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67 nM
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HDAC10
(Cell-free)
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78 nM
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HDAC1
(Cell-free)
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95 nM
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HDAC2
(Cell-free)
|
160 nM
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Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。
在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。
西达本胺
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-109015 | 西达本胺
Tucidinostat | 1616493-44-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-109015 | 西达本胺
Tucidinostat | 1616493-44-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 770元 |
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