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盐酸雷莫司琼

盐酸雷莫司琼, 132907-72-3, 结构式
盐酸雷莫司琼
CAS号:
132907-72-3
英文名:
Ramosetron hydrochloride
英文别名:
ym060;Nasea OD;(R)-YM-060;RAMOSETRON HCL;YM-060;YM060;YM 060;(r)-monohydrochlorid;Ramosetron Hydrochlorid;Ramosetron hydrocloride;RAMOSETRON HYDROCHLORIDE;Ramosetron hydrochloride (API)
中文名:
盐酸雷莫司琼
中文别名:
雷莫司琼;盐酸雷莫斯琼;盐酸雷莫司琼;雷莫司琼盐酸盐;S-盐酸雷莫司琼;盐酸雷莫司琼对照品;盐酸雷莫司琼(原料药);盐酸雷莫司琼(止呕药);盐酸雷莫司琼 98.5% MIN;盐酸雷莫司琼(CAS号:132907-72-3)
CBNumber:
CB1397525
分子式:
C17H18ClN3O
分子量:
315.8
MOL File:
132907-72-3.mol

盐酸雷莫司琼化学性质

熔点:
244-246°C
比旋光度:
D -42.9° (c 1.02 in methanol)
储存条件:
-20°C
溶解度:
H2O: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -40 to -45°, c = 1 in methanol
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
XIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N
CAS 数据库:
132907-72-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
毒性: dog,LD,intravenous,> 30mg/kg (30mg/kg),SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: CONJUNCTIVE IRRITATION: EYE,Oyo Yakuri. Pharmacometrics. Vol. 47, Pg. 117, 1994.

盐酸雷莫司琼性质、用途与生产工艺

适应症

预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

药理作用

5-HT3受体/拮抗作用

在 5-羟`色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch 反射)实验中,本^药显示了对 5-HT3受体的拮抗作用。

抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用

对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。

作用机制

顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传人迷走神经末稍的 5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这-5-HT3受体而发挥止吐作用的。

生物活性

Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式,ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂,具有潜在的止吐作用。

靶点

TargetValue
5-HT3 receptor
(in N1E-15 cells)
0.091 nM(Ki)

盐酸雷莫司琼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸雷莫司琼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0595盐酸雷莫司琼
Ramosetron Hydrochloride
132907-72-310mM * 1mLin DMSO578元
2024/01/25HY-B0595盐酸雷莫司琼
Ramosetron Hydrochloride
132907-72-350mg1050元

盐酸雷莫司琼 生产厂家

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