四氢巴马汀
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- CAS号:
- 6024-83-5
- 英文名:
- d-tetrahydropalmatine
- 英文别名:
- NSC 132058;D-TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORI;D-TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORIDE;(R)-Tetrahydropalmatine hydrochloride;13abeta-Berbine, 2,3,9,10-tetramethoxy-, hydrochloride (8CI);(13aR)-5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine hydrochloride (1:1)
- 中文名:
- 四氢巴马汀
- 中文别名:
- 四氢巴马汀;(R)-四氢帕马丁盐酸盐
- CBNumber:
- CB21229228
- 分子式:
- C21H26ClNO4
- 分子量:
- 391.88844
- MOL File:
- 6024-83-5.mol
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四氢巴马汀性质、用途与生产工艺
四氢巴马汀又称延胡索乙素,是从中药延胡索(Corydalisam-bigua)中分离出来的一种具有镇痛作用的生物碱,四氢巴马汀存在两种对映体,左旋体对多巴胺产生拮抗作用,右旋体对多巴胺受体没有亲和力,但可从神经元中排空储存在神经末梢的多巴胺。
四氢巴马汀为中枢神经抑制药,具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。内服易吸收,出现镇痛作用快,其镇痛作用比哌替啶(杜冷丁)弱,但较一般解热镇痛药强。对慢性持续性钝痛效果好,对创伤和手术后疼痛较差。大剂量时对呼吸有一定抑制作用。对肝功能无明显影响,对产妇及胎儿无不良效果。本品不易产生耐药性,且无成瘾性。
【适应症】可用于胃、肠、肝、胆等消化系统疾病引起的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、头痛及失眠等。
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本品为无色或淡黄色片状结晶,无臭,味微苦。熔点147—149℃。遇光色渐变深。极易溶于乙醚、氯仿, 溶于乙醇,几乎不溶于水或碱溶液。其盐酸盐为淡黄色结晶,无臭,味微苦,遇光受热易变质。溶于水,略溶于乙醇、氯仿,极微溶于乙醚。由黄藤的根茎中提得生物碱后,再经氢化制得。
图1为四氢巴马汀分子结构式。
(1)本品服后10~30分钟出现镇痛作用,持续2~5小时。对胃肠肝胆系统疾病的止痛效果好,对外伤等剧痛,止痛效果差。
(2)催眠、镇静作用较好,一次服100mg,服后20~30分钟入 睡,持续5~6小时,无后遗作用。
偶有眩晕、乏力或恶心,大剂量对呼吸中枢有一定抑制作用,有时还可引起锥体外系症状。
(1)一般治疗量不抑制呼吸,也未见成瘾,但大剂量对呼吸也 有一定的抑制作用。
(2)偶有眩晕、乏力、恶心和嗜睡,有时引起锥体外系症状。
(3)孕妇慎用。
四氢巴马汀
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