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SANT1

SANT1, 304909-07-7, 结构式
SANT1
CAS号:
304909-07-7
英文名:
SANT-1
英文别名:
SANT-1;CS-1685;SANT1 10MG;SANT1;SANT 1;SANT-1 USP/EP/BP;SANT-1; SANT1;SANT 1;SANT-1 - CAS 304909-07-7 - Calbiochem;SANT-1 (This product is only available in Japan.);SANT1,Smoothened,Hedgehog,Inhibitor,Smo,SANT-1,inhibit;(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
中文名:
SANT1
中文别名:
化合物SANT-1;SANT-1,平滑刺猬信号拮抗剂;N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺
CBNumber:
CB2141123
分子式:
C23H27N5
分子量:
373.49
MOL File:
304909-07-7.mol

SANT1化学性质

熔点:
104-106°C
沸点:
547.4±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO with warming
形态:
White solid
酸度系数(pKa):
7.35±0.10(Predicted)
敏感性:
Moisture & Light Sensitive
CAS 数据库:
304909-07-7
安全信息
WGK Germany: 3

SANT1性质、用途与生产工艺

生物活性

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。

体外研究

SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。

特征

SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。

SANT1 上下游产品信息

上游原料

下游产品


SANT1 生产厂家

全球有 84家供应商   SANT1国内生产厂家
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TargetMol中国(陶术生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中国 24131 58
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上海迈瑞尔生化科技有限公司 18621169109 market03@meryer.com 中国 27996 58
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