3-氟-4-羟基苯甲醛可用于制备罗氟司特关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。罗氟司特(Roflumilast)由瑞士Nycomed公司和美国Forest公司研制,是第一个、也是目前唯一一个可口服治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂。
2010年5月,欧洲药品管理局(EMEA)批准其用于严重的慢性阻塞性肺病和慢性支气管炎;2011年2月,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准其用于严重的COPD治疗。该药作用机制新颖、疗效确切、适用人群广,市场前景十分广阔。
将3-氟-4-甲氧基苯甲醛14(5.00g,32.5mmol)与48%HBr(30mL)混合,加热至140℃并在氩气氛下搅拌3小时。将混合物用水(150mL)稀释并用二氯甲烷(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液洗涤并经硫酸钠干燥。真空除去溶剂,得到作为棕色固体的化合物3-氟-4-羟基苯甲醛(4.36g,30.2mmol,产率97%)。