米拉贝隆
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- CAS号:
- 223673-61-8
- 英文名:
- Mirabegron
- 英文别名:
- Mirabelon;YM 178;CS-732;Betmiga;Mirabello;Mirabegron;MIRABEQRON;Mira veron;Mirabregon;Mirabellon
- 中文名:
- 米拉贝隆
- 中文别名:
- 米拉贝隆;米拉贝格隆;米拉贝龙杂质;米拉贝隆杂质B;米拉贝隆API;米拉贝隆-D8;米拉贝隆 223673-61-8;2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺;(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羟基-2-苯基乙基) 氨基]乙基]乙酸酰基苯胺
- CBNumber:
- CB22493967
- 分子式:
- C21H24N4O2S
- 分子量:
- 396.51
- MOL File:
- 223673-61-8.mol
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米拉贝隆化学性质
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熔点:
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138-140°C
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沸点:
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690.0±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.313
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储存条件:
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Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
-
Chloroform (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
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13.51±0.70(Predicted)
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颜色:
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White to Pale Yellow
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InChIKey:
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PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N
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SMILES:
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S1C=C(CC(NC2=CC=C(CCNC[C@H](O)C3=CC=CC=C3)C=C2)=O)N=C1N
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CAS 数据库:
-
223673-61-8
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米拉贝隆性质、用途与生产工艺
米拉贝隆(mirabegron) 片剂由日本安斯泰来( Astellas)制药公司开发，于2011 年9 月16 日在日本上市， 2012年6 月28 日经美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于治疗成年人膀胱过度活动症( OAB)。
米拉贝隆是第一个用于治疗膀胱过度活动症的β3肾上腺素受体激动剂类药物，其成功上市填补了β 肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白。
米拉贝隆主要通过作用于β3受体使膀胱逼尿肌松弛并增加其稳定性。在人类逼尿肌细胞和尿道上皮细胞，上共发现3种β受体亚型(β1、B2和β3)，β3受体的mRNA主要在人类逼尿平滑肌细胞上表达，占膀胱组织β受体mRNA的97%。β受体mRNA的表达及其信号通路的功能暗示了β3受体在正常及病变膀胱中起到中流砥柱的作用。
米拉贝隆易与细胞色素CYP2D6底物和CYP3A4抑制剂的临床相关药物发生相互作用。研究显示，米拉贝隆会增加脱甲丙咪嗪和美托洛尔(CYP2D6底物的药物)血浆的暴露，以可逆的方式延长药物半衰期。另有研究表明，不同剂量的酮康唑(强CYP3A4抑制剂)能抑制米拉贝隆在健康成年人的清除率，而重复剂量的利福平(诱导CYP3A4代谢)可导致适度的米拉贝隆血浆浓度降低。
米拉贝隆的合成是以对硝基苯乙胺盐酸盐(1) 为原料，与( R) -氧化苯乙烯缩合得氨基醇(2) ，(2) 经氨基保护、硝基还原、与2-( 2-氨基噻唑-4-基) 乙酸缩合、脱保护基得米拉贝隆。
反应如下：
Mirabegron (YM 178)是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。
| Target | Value |
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β3-adrenoceptor
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22.4 nM(EC50)
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Mirabegron浓度依赖性增加cAMP在表达人B肾上腺素受体(ARs)的CHO细胞中的积累，I.A.为0.8。Mirabegron对1- 和2-ARs具有较小的拮抗作用。Mirabegron浓度依赖性松弛大鼠和人类膀胱平滑肌带，10Mirabegron是CYP2D6的时间依赖性抑制剂，NADPH存在下，30分钟预培养后，人类肝微粒体中IC50值从13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或类似不可逆的代谢依赖性CYP2D6抑制剂。
Mirabegron剂量依赖性降低麻醉大鼠体内节律性膀胱收缩的频率。Mirabegron以3毫克/千克的剂量静脉注射能够抑制膀胱收缩的频率到2次/10分钟。Mirabegron不会减少节律性膀胱收缩的幅度。Mirabegron减少大鼠体内初级膀胱传入活性和膀胱微收缩。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纤维响应膀胱充盈的机械敏感性单元传入活性(SAAs)。C纤维的SAAs仅在1毫克/千克Mirabegron治疗下减少。在膀胱等容条件下，Mirabegron给药抑制平均膀胱压力和微收缩数量。Mirabegron能够有效促进膀胱存储。Mirabegron剂量依赖性降低静息膀胱内压。Mirabegron剂量依赖性减少非空收缩的频率，被认为是膀胱存储中异常反应的指标。Mirabegron对非空收缩，启动压力，排尿量，残气量，或膀胱容量的幅度没有显著影响。
米拉贝隆
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-14773 | Mirabegron | | 1 mg | 363元 |
| 2024/04/30 | HY-14773 | 米拉贝隆
Mirabegron | 223673-61-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
米拉贝隆
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米拉贝隆国内生产厂家
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