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阿卡波糖

阿卡波糖, 56180-94-0, 结构式
阿卡波糖
CAS号:
56180-94-0
英文名:
Acarbose
英文别名:
Precose;Acarbos;Glucobay;Acarbose Hydrate;AMylostatin J, Bay g 5421, alpha-GHI;Precos;ACARBOSE;Prandase;bay-g5421;Ascarbose
中文名:
阿卡波糖
中文别名:
阿卡糖;拜糖平;阿卡波糖;阿咔波糖;阿卡拉糖;,阿卡玻糖;阿卡(波)糖;抑葡萄糖苷酶;阿咔波糖原料;阿卡波糖水合物
CBNumber:
CB2253114
分子式:
C25H43NO18
分子量:
645.61
MOL File:
56180-94-0.mol

阿卡波糖化学性质

熔点:
165-170°C
比旋光度:
D18 +165° (c = 0.4 in water)
沸点:
675.05°C (rough estimate)
密度:
1.4278 (rough estimate)
折射率:
1.6000 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Very soluble in water, soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
酸度系数(pKa):
12.39±0.20(Predicted)
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
Soluble in water.
Merck:
14,18
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
XUFXOAAUWZOOIT-JMPDRRIHSA-N
LogP:
-7.935 (est)
CAS 数据库:
56180-94-0
安全信息
安全说明: 24/25
WGK Germany: 1
RTECS号: LZ7153000
海关编码: 29400090
毒害物质数据: 56180-94-0(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 orl-rat: 24 g/kg NIIRDN -,2,1995

阿卡波糖 化学药品说明书


阿卡波糖片

阿卡波糖性质、用途与生产工艺

简介

阿卡波糖(acarbose)是一种C7N-氨基环醇类的假性四糖物质,可与α-葡萄糖苷酶发生竞争性抑制作用而被广泛应用于Ⅱ型糖尿病的治疗,以达到降低糖尿病患者餐后高血糖的目的。

临床应用

阿卡波糖是从放线菌培养液分离得到的复杂低聚糖,是目临床上常用的一线口服降糖药,主要通过与肠黏膜α-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶活性,降低食物中淀粉、蔗糖、乳糖、麦芽糖、糊精等碳水化合物的降解速度,从而延缓葡萄糖的吸收,达到降低餐后血糖的目的,通过改善餐后血糖,间接降低空腹血糖,减轻尿糖,此外,阿卡波糖还可减轻体重、降低血压和甘油三酯,长期服用可降低心血管疾病风险,适用于以碳水化合物为主要食物成分或餐后血糖升高的2型糖尿病患者。

副反应

胃肠道功能紊乱。因糖类在小肠内分解及吸收障碍,而在结肠内由细菌作用于未吸收的糖类而导致胃肠胀气,如腹胀、腹泻和腹痛。有报道本品可引起肝细胞性肝损伤。伴有黄疸和转氨酶升高,停药可缓解。过敏反应、皮肤反应少见。

制备

其生物合成途径可以概括为以下3个过程:

①氨基环醇的合成:7-P-景天庚糖(sedo-heptulose-7-phosphate)逐步通过分子内环化、差向异构、脱氢、脱水、磷酸化以及核苷酸化等一系列酶促反应,生成NDP-1-epi-valienol-7-phosphate;

②4-氨基-4,6-二脱氧葡萄糖的合成:D-1-磷酸葡萄糖(D-glucose-1-phosphate)经过核苷酸化、脱水、转氨基等反应,生成dTDP-4-氨基-4,6-双脱氧葡萄糖(dTDP-4-amino-4,6-dideoxy-D-glucose);

③阿卡波糖的合成: NDP-1-epi-valienol-7 -phosphate和dTDP-4-氨基-4,6-双脱氧葡萄糖在糖基转移酶的作用下发生糖基转移反应,生成dTDP-acarvicose-7-phosphate,然后dTDPacarvicose-7-phosphate再与麦芽糖分子直接结合,生成acarbose-7-phosphate。菌体在胞内完成acarbose-7-phosphate的合成,但是要最终生成阿卡波糖还需进一步将acarbose-7-phosphate通过转运蛋白AcbWXY/GacWXY跨膜转运至胞外,发生去磷酸化作用后最终生成阿卡波糖。

化学性质 

无定形粉末。[α]D18+165°(C=0.4,水)。

用途 

阿卡波糖是一种低聚糖,可逆地抑制小肠粘膜刷状缘上的α-糖苷酶活性,缓慢地降低消化复杂多糖及蔗糖的速度,继而延缓葡萄糖的吸收,常用于胰岛素依赖型和非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。

类别

有毒物品

毒性分级

低毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50:24000 毫克/公斤; 口服- 小鼠 LD50: 24000 毫克/ 公斤

可燃性危险特性

可燃;加热分解释放有毒氮氧化物烟雾。

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土和水

阿卡波糖 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿卡波糖 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0089阿卡波糖
Acarbose
56180-94-0200mg450元
2024/01/25HY-B0089阿卡波糖
Acarbose
56180-94-010mM * 1mLin Water500元

阿卡波糖 生产厂家

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武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
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广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
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