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米维布塞

米维布塞, 1445993-26-9, 结构式
米维布塞
CAS号:
1445993-26-9
英文名:
ABBV-075
英文别名:
Mivebresib;5100;Mivibus;CS-2464;CS-2213;ABBV-075;Mivebresib (ABBV-075 );ABBV-075; ABBV075; ABBV 075;Terbufos Impurity 12 (Vamidothion);Mivebresib (ABBV075, ABBV-075, ABBV 075)
中文名:
米维布塞
中文别名:
米维布塞;BET家族抑制剂(MIVEBRESIB);N-(4-(2,4-二氟苯氧基)-3-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)苯基)乙磺酰胺
CBNumber:
CB22738567
分子式:
C22H19F2N3O4S
分子量:
459.47
MOL File:
1445993-26-9.mol

米维布塞化学性质

沸点:
608.9±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.465±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);130.59(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
8.37±0.10(Predicted)
安全信息

米维布塞性质、用途与生产工艺

简介

米维布塞(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。米维布塞可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。

作用机理

米维布塞给药后,溴结构域抑制剂 ABBV-075 与某些含有 BRD 的蛋白质的 BRD 中的乙酰赖氨酸结合位点结合,从而阻止这些蛋白质与乙酰化组蛋白之间的相互作用。 这会破坏染色质重塑,阻止某些生长促进基因的表达,并导致易感肿瘤中细胞生长受到抑制。

靶点

TargetValue
BRD2
BRD4
BRD-T

体外研究

ABBV-075在细胞生存能力检测中,在多种癌细胞系(来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤)具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制,导致G1期阻滞,进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。

体内研究

在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他标准的护理剂相比,具有同等或者更好的功效。

米维布塞 上下游产品信息

上游原料

下游产品

米维布塞 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100015米维布塞
Mivebresib
1445993-26-92mg850元
2024/01/25HY-100015米维布塞
Mivebresib
1445993-26-95mg1100元

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