LY-3023414
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- CAS号:
- 1386874-06-1
- 英文名:
- LY3023414
- 英文别名:
- CS-2814;GTPL8918;LY3023414;LY-3023414;Samotolisib;Samotolisib (LY3023414;LY3023414(Samotolisib);LY3023414;LY-3023414;LY 3023414;(S)-8-(5-(2-Hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-(2-methoxypropyl)-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
- 中文名:
- LY-3023414
- 中文别名:
- 化合物LY3023414;PI3K/MTOR/DNA-PK抑制剂(LY3023414);(S)-8-(5-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-(2-甲氧基丙基)-3-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑[4,5-C]喹啉-2-酮;1,3-二氢-8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
- CBNumber:
- CB23048911
- 分子式:
- C23H26N4O3
- 分子量:
- 406.48
- MOL File:
- 1386874-06-1.mol
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LY-3023414化学性质
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沸点:
-
591.7±50.0 °C(Predicted)
-
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-
密度:
-
1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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-
溶解度:
-
≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.9 mg/mL in EtOH
-
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形态:
-
solid
-
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酸度系数(pKa):
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13.65±0.29(Predicted)
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LY-3023414性质、用途与生产工艺
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
| Target | Value |
class I PI3K isoforms
()
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mTOR kinase
()
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DNA-PK
()
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在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。
在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验。
LY-3023414
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | HY-12513 | LY-3023414
Samotolisib | 1386874-06-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1073元 |
| 2024/04/30 | HY-12513 | LY-3023414
Samotolisib | 1386874-06-1 | 5mg | 1200元 |
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