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舒洛芬

舒洛芬, 40828-46-4, 结构式
舒洛芬
CAS号:
40828-46-4
英文名:
Suprofen
英文别名:
Suprol;TN 762;r25061;Anemet;Srendam;Suprocil;Topalgic;Profenal;Profenol;maldocil
中文名:
舒洛芬
中文别名:
舒洛芬;多纳西隆;多拉司琼自由胺;噻布洛芬 标准品;舒洛芬 USP标准品;化合物P7C3-A20;2-(4-(噻吩-2-羰基)苯基)丙酸;2-(3-(噻吩-2-羰基)苯基)丙酸;2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸;1-[4-(噻吩-2-甲酰基)苯基]丙酸
CBNumber:
CB2496867
分子式:
C14H12O3S
分子量:
260.31
MOL File:
40828-46-4.mol

舒洛芬化学性质

熔点:
278°C
沸点:
373.57°C (rough estimate)
密度:
1.2959 (rough estimate)
折射率:
1.5050 (estimate)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.5 mg/ml
酸度系数(pKa):
3.91(at 25℃)
形态:
Powder
水溶解性:
soluble
CAS 数据库:
40828-46-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品运输编号: 3249
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 2934990002
毒性: LD50 (7 days post-drug) in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 590, 353, 280, 160 orally (Niemegeers)

舒洛芬性质、用途与生产工艺

生物活性

Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。

靶点

TargetValue
COX-1
COX-2

体外研究

Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性,这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧,其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物,比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感,产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物,但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏,表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。

体内研究

Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导,表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后,Suprofen有效防止BAB破坏,表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。 患有关节炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。

化学性质 

甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate):C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体,熔点278℃。

用途 

止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。

生产方法 

环戊烯羧酸乙酯(I),在催化量的四氧化锇存在下,用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ),其水溶液在Ph值4时,通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V),和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ),以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ),接着在四氟硼银存在下,和酰氯(Ⅷ)反应,酰化得到多拉司琼。

舒洛芬 上下游产品信息

上游原料

下游产品

舒洛芬 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0270Suprofen5 mg460元
2024/01/25HY-B0270舒洛芬
Suprofen
40828-46-410mM * 1mLin DMSO500元

舒洛芬 生产厂家

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