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非班太尔

非班太尔, 58306-30-2, 结构式
非班太尔
CAS号:
58306-30-2
英文名:
Febantel
英文别名:
rintal;Febantel;Febante1;bayvh5757;Bay h-5757;FEBANTEL EP;Febantel CRS;Febantel EP/BP;Febantel powder;Febantel Standard
中文名:
非班太尔
中文别名:
灵脱;苯硫胍;非班太;大班太;非班太尔;费万特尔;费班特尔;费班泰尔;2月25日;非班太尔杂质
CBNumber:
CB2502427
分子式:
C20H22N4O6S
分子量:
446.48
MOL File:
58306-30-2.mol

非班太尔化学性质

熔点:
129-130°C
沸点:
215°C (rough estimate)
密度:
1.2962 (rough estimate)
折射率:
1.6000 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Chloroform (Sparingly)
酸度系数(pKa):
7.60±0.46(Predicted)
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,3944
InChI:
InChI=1S/C20H22N4O6S/c1-28-12-17(25)21-16-11-14(31-13-7-5-4-6-8-13)9-10-15(16)22-18(23-19(26)29-2)24-20(27)30-3/h4-11H,12H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,22,23,24,26,27)
InChIKey:
HMCCXLBXIJMERM-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
N(C1C=C(SC2C=CC=CC=2)C=CC=1/N=C(\NC(=O)OC)/NC(=O)OC)C(=O)COC
CAS 数据库:
58306-30-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
RTECS号: FB3955000
海关编码: 2930902000

非班太尔性质、用途与生产工艺

概述

广谱驱虫药非班太尔(Febantel),又名苯硫胍,主要用于治疗和控制牛、羊、猪、马等动物的胃肠蛔虫、肺蠕虫、绦虫等,具有高效、低毒、体内停留时间短、安全范围大等特点。作为一种前体药,在体内代谢(环合)为抗寄生虫药芬苯达唑,或进一步代谢(硫原子氧化)为奥芬达唑。最先由德国拜耳制药公司研制成功,其合成路线在国内鲜有报道。上市商品拜宠清 (Drontalplus),是一种复方广谱抗蠕虫药, 含有非班太尔、吡喹酮及双羟萘酸噻嘧啶三种有效成分, 为拜耳医药保健股份有限公司生产的犬用驱虫药, 已在30 多个国家注册并应用, 可用于驱除犬的多种消化道蠕虫。

合成路线

其合成路线在国内鲜有报道。本文主要通过以下路线合成得到并进行了工艺优化:以5-氯-2-硝基苯胺(2)为原料,在K2CO3作用下通过苯硫酚亲核取代得到2-硝基-5-苯硫基苯胺(3),3经甲氧基乙酰氯酰化得2-甲氧基-N-(2-硝基-5-苯硫基)苯基乙酰胺(4),4经水合肼还原得2-甲氧基-N-(2-氨基-5-苯硫基)苯基乙酰胺(5),5与S-甲基-N,N'-二甲氧羰基异硫脲(6)缩合最后得到非班太尔(1)。 58306-30-2的合成

药理作用

吡喹酮是一种广谱抗绦虫药物。与虫体接触后,使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。吡喹酮对虫体皮层有迅速、明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌迅速先后溶解。皮层破坏后影响虫体的吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸性细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受到抑制,内源性糖原耗竭;吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

含量测定

高效液相色谱法测定 色谱条件与系统适用性试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(57:43)为流动相,检测波长为280 nm。理论板数按非班太尔峰计算,应不低于2500,非班太尔峰与咪唑脲烷、甲氧甲基咪唑及甲氧碳酰胍峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品约50 mg,精密称定,置50 ml量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取非班太尔对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

作用与用途

抗蠕虫药。用于驱除胃肠道线虫及肺线虫。用于治疗宠物犬的线虫和绦虫感染。

用法与用量

内服一次量每1kg体重羊、猪5mg。在控制犬弓首蛔虫时,应在哺乳母犬产后2周给药,每2周给药1次直至12周龄,随后每3个月给药1次。对于线虫感染严重的犬,应在首次投药2周再重复给药1次。成年犬例行驱虫,每3个月1次。

注意

休药期:羊、猪14天,羊奶2天。仅用于3 kg以上犬的治疗;勿与哌嗪类药物同时使用。

贮藏

密闭,在干燥处保存。

制剂

非班太尔片(Febantel Tablets)本品含非班太尔(C20H22N4O6S)应为标示量的90.0%~110.0%。为白色或类白色片。
非班太尔颗粒剂(Febantel Granules)本品含非班太尔(C20H22N4O6S)应为标示量的90.0%~110.0%。为白色颗粒。

药物残留

在奶制品中,必须按照国家标准检测残留量。

参考文献

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用途 

广谱驱虫药,对狗、羊、猪、马等动物的各线虫、成虫和幼虫均有高度活性

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 10605 毫克/公斤; 口服-兔子 LD50: 1250 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 受热分解有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,砂土,二氧化碳, 雾状水

非班太尔 上下游产品信息

上游原料

下游产品

非班太尔 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17597Febantel100 mg100元
2024/01/25HY-17597非班太尔
Febantel
58306-30-2500mg200元

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  • 非班太尔
  • 苯硫胍
  • N-{2-[2,3-双(甲氧基甲酰)-胍基]-5-(苯硫基)-苯基}-2-甲氧基乙酰胺
  • 苯硫胍(非班太尔)
  • 非班太尔 EP
  • N-{2-[2,3-双-(甲氧羰基)-胍基]-5-(苯硫基)-苯基}-2-甲氧基乙酰胺
  • 苯硫胍溶液,100PPM
  • [[2-[(甲氧基乙酰基)氨基]-4-(苯基硫代)苯基]碳亚氨基]双氨基甲酸二甲酯
  • 非班太尔/苯硫胍
  • 58306-30-2
  • Febante1
  • Febantel Impurity
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