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替硝唑

替硝唑, 19387-91-8, 结构式
替硝唑
CAS号:
19387-91-8
英文名:
Tinidazole
英文别名:
tinidazol;1-(2-(ethylsulfonyl)ethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazol;TIXIAOZUO;1-[2-(ethanesulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole;pleti;pletil;bioshik;cp12574;fasigin;fasigyn
中文名:
替硝唑
中文别名:
替硝唑;替硝唑原料;磺甲硝咪唑;替硝唑原粉;替硝唑对照品;替硝唑原料粉;实验用替硝唑;甲硝磺酰咪唑;磺甲硝咪唑杂质;替硝唑的原料药
CBNumber:
CB2674744
分子式:
C8H13N3O4S
分子量:
247.27
MOL File:
19387-91-8.mol

替硝唑化学性质

熔点:
118-120?C
沸点:
528.4±30.0 °C(Predicted)
密度:
1.4338 (rough estimate)
折射率:
1.6320 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
Practically insoluble in water, soluble in acetone and in methylene chloride, sparingly soluble in methanol.
酸度系数(pKa):
2.30±0.34(Predicted)
颜色:
Off-White to Pale Yellow
最大波长(λmax):
317nm(H2O)(lit.)
Merck:
14,9447
BRN:
618182
稳定性:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey:
HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
19387-91-8(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 20/21/22-40
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
RTECS号: NI6255000
海关编码: 2933290000
毒害物质数据: 19387-91-8(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice (mg/kg): >3600 orally; >2000 i.p. (Miller)

替硝唑性质、用途与生产工艺

概述

替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末;味微苦。其常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的败血症、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不洁流产、蜂窝织炎等。
甲硝唑是第一代硝基咪唑类抗菌药,替硝唑是第二代,奥硝唑为第三代。本类药物的作用机理是,可抑制原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂发挥其杀灭原虫的作用;药物进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA降价,破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使细胞死亡,发挥其杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。
替硝唑片
替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属的作用较甲硝唑为强,但对梭状芽孢杆菌属的作用则略差;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的最小抑菌浓度MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较甲硝唑为强。
总体比较,替硝唑对各种常见的致病厌氧菌,以及滴虫的杀灭作用更加明显,它的活性比甲硝唑强了2~4倍。奥硝唑作用效果更强。

性状

本品为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末;味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解,在水或乙醇中微溶。熔点 本品的熔点为125~129℃。

用途

替硝唑对各种常见的致病厌氧菌和滴虫均有明显的杀灭作用,其活性较甲硝唑强2~4倍,对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当,而毒副作用明显比甲硝唑低。替硝唑与甲硝唑相比,药效持续时间更长,一般1~2次给药即可。替硝唑的不良反应较甲硝唑少见且轻微,偶有轻微的消化道反应、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适等。这些副作用症状通常在停药后能很快消失。

生物活性

Tinidazole (CP12574)是抗寄生药。

体外研究

Tinidazole在低MLC时杀死甲硝唑敏感株,但只能有效对抗12甲硝唑耐药株中的4株。 Tinidazole表现抗下列菌种的活性,致病性原生动物(例如,Tricbomonas vaginalis, Entamoeba bistolytica, Giardia duodenalis),广泛的临床显著厌氧细菌(例如,Bacteroides fragilis, Clostridium difficile)和微需氧的幽门螺杆菌。在敏感原生动物和细菌细胞中,Tinidazole降低到细胞毒性中间体,它共价结合于DNA,从而导致细胞不可逆损伤。 Tinidazole抑制104 种T. vaginalis分离株,平均MLC为1014.9 μM。 Tinidazole影响滋养体对Giardia duodenalis的形态,依从性和可行性。 Tinidazole对40种Clostridium difficile,10种Prevotella bivia和11种Bacteroides fragilis临床分离株有活性,替硝唑和甲硝唑的平均MIC分别是: C. difficile,0.31 μg/mL和0.28 μg/mL;P. bivia,2.33 μg/mL与1.52 μg/mL;B. fragilis,0.5 μg/mL和0.71 μg/mL。

用途 

抗滴虫药。替硝唑最先在美国研制成功,是继甲硝唑(metronidazole MNZ)后的新一代疗效更高、疗程更短、耐受性好、不良反应低的抗厌氧菌及抗滴虫的甲硝咪唑类药物。国际上广泛用于厌氧菌感染和原虫疾病的预防和治疗、优于甲硝唑。

用途 

用作抗滴虫药

替硝唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

替硝唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0177替硝唑
Tinidazole
19387-91-8100mg520元
2024/01/25HY-B0177替硝唑
Tinidazole
19387-91-810mM * 1mLin DMSO572元

替硝唑 生产厂家

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珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 2355327026 steroidbest@hotmail.com 中国 6504 58
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武汉景秀科研生物科技有限公司 15926302425 1206403291@qq.com 中国 549 58
佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 2355880548@qq.com 中国 4229 58
合肥药谷生物科技有限公司 0086-0551-62993905 info@hxygmall.com 中国 3374 58
天津希恩思生化科技有限公司 400-638-7771 18920564737 sales@heowns.com 中国 20434 60
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