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盐酸赛洛唑啉

盐酸赛洛唑啉, 1218-35-5, 结构式
盐酸赛洛唑啉
CAS号:
1218-35-5
英文名:
Xylometazoline hydrochloride
英文别名:
XYLOMETAZOLINE HCL;Olynth;Novorin;XyMelin;Therapin;Brizolin;Galazolin;Neo-Rinoleina;Neo-Synephrine II;XYLONETAZOLINEHCL
中文名:
盐酸赛洛唑啉
中文别名:
诺通;盐酸赛洛唑啉;赛洛唑啉杂质;盐酸木美他唑啉;赛洛唑啉 盐酸盐;盐酸赛洛唑啉对照品;盐酸羟甲唑啉EP盐酸盐;木霉唑啉杂质1 盐酸盐;羟甲唑啉EP杂质B盐酸盐;盐酸赛洛唑啉 USP标准品
CBNumber:
CB3257614
分子式:
C16H25ClN2
分子量:
280.84
MOL File:
1218-35-5.mol

盐酸赛洛唑啉化学性质

熔点:
131-133 C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Freely soluble in water, in ethanol (96 per cent) and in methanol.
颜色:
Crystals
Merck:
14,10086
CAS 数据库:
1218-35-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
1H-Imidazole, 2-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl]methyl]-4,5-dihydro-, monohydrochloride (1218-35-5)
安全信息
危险品标志: Xn,Xi
危险类别码: 22-36/37/38
安全说明: 36-26
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3
RTECS号: NJ2390000
危险等级: 6.1
包装类别: III
海关编码: 29332900
毒性: LD50 orl-rat: 230 mg/kg KSRNAM 5,555,71

盐酸赛洛唑啉 化学药品说明书


盐酸塞洛唑啉滴鼻液

盐酸赛洛唑啉性质、用途与生产工艺

概述

盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用,从而减少血流量,减轻炎症所致的充血和水肿,临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状,具有起速快、作用持久、副作用小等特点。

药理作用

本品为咪唑啉类衍生物,属于肾上腺素受体激动药,对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体,产生血管收缩作用,从而减少血流量,减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。

适应症

盐酸赛洛唑啉为一种新型长效鼻血管收缩剂,能有效解除鼻黏膜充血肿胀,具有起效快、作用强、疗效长、不良反应小等优点,是一种理想的长效鼻血管收缩剂。适用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。

盐酸赛洛唑啉滴鼻液
要提醒的是,这种血管收缩剂最大的副作用是反复收缩鼻腔血管,尤其是喷药过频易致反跳性鼻充血,鼻腔内粘膜或纤毛的弹性下降,久用可致药物性鼻炎。所以需严格按推荐用量使用,连续使用最长不得超过7天;6岁以下儿童应在医师指导下使用,一般连续使用不超过5天,如需继续使用,应咨询医师。婴幼儿中枢神经系统发育不成熟,易受药物影响,且鼻粘膜薄嫩,血管丰富,外用药物经鼻粘膜迅速吸收,易引起中毒,故2岁以内儿童禁用。

用法用量

滴鼻液:10ml:5mg;10ml:10mg。喷雾剂:10ml:5mg;10ml:10mg。
1. 滴鼻:成人滴用0.1%溶液,一次2~3滴,一日2次;6~12岁儿童滴用0.05%溶液,一次2~3滴,一日2次。
2. 喷鼻:成人一次一侧2~3喷,早晨和睡前各1次。
连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。

不良反应

1、用药过频易致反跳性鼻充血,久用可致药物性鼻炎。
2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。
3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应,如呼吸困难,血管神经性水肿,轻微或暂时视觉障碍。

禁忌

1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。
3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。
4. 对本药过敏者禁用。

合成路线

1,3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料,在催化剂存在下,与氯甲基化试剂反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化钠进行氰化反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉(11);将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于:叔丁基间二甲苯市场价格较高;氯甲醚毒性较大,沸点低并且市场价格较高;二硫化碳等高毒性溶剂,并且沸点低,反应可操作性差。另一个合成路线是:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛,还原成醇后,再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长,后处理复杂;经分析比较,该合成方法中的重氮化反应,一般收率不高;而使用氯化亚砜对环境有很大的污染;难以放大生产,所得的产品杂质多,产品纯度。总之该合成方法工艺路线长,后处理繁琐,成品收率低、生产成本高,难以实现工业化大生产。

用途 

为α-肾上腺素配位体激动药,具有收缩血管作用。

盐酸赛洛唑啉 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸赛洛唑啉 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0475盐酸赛洛唑啉
Xylometazoline hydrochloride
1218-35-5500mg200元
2024/01/25HY-B0475盐酸赛洛唑啉
Xylometazoline hydrochloride
1218-35-510mM * 1mLin DMSO220元

盐酸赛洛唑啉 生产厂家

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合肥天健化工有限公司 0551-65418671 sales@tnjchem.com 中国 34572 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
sgtlifesciences pvt ltd +8617013299288 dj@sgtlifesciences.com 中国 12382 58
河北展药生物科技有限公司 15369953316 +8615369953316 admin@zhanyaobio.com 中国 2136 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中国 1677 58
Hebei Lingding Biotechnology Co., Ltd. +86-18031140164 +86-19933155420 erin@hbldbiotech.com 中国 878 58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
宝鸡市国康生物科技有限公司 0917-3909592 13892490616 gksales1@gk-bio.com 中国 9339 58
Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd +86-27-59207850 +86-13986145403 info@fortunachem.com 中国 5985 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
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Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29423 58
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