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托肽品 Q

托肽品 Q, 910044-56-3, 结构式
托肽品 Q
CAS号:
910044-56-3
英文名:
Tertiapin Q
英文别名:
Teriapin Q;Tertiapin-Q TFA;L-Lysinamide, L-alanyl-L-leucyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-arginyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-L-prolyl-L-histidyl-L-glutaminyl-L-cysteinyl-L-tryptophyl-L-lysyl-L-lysyl-L-cysteinylglycyl-L-lysyl-, cyclic (3→14),(5→18)-bis(disulfide)
中文名:
托肽品 Q
中文别名:
托肽品 Q;托肽品 QT;TERTIAPIN Q|||TERTIAPINQ
CBNumber:
CB32589649
分子式:
C106H175N35O24S4
分子量:
2452
MOL File:
Mol file

托肽品 Q化学性质

密度:
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
水溶解性:
Soluble in water (2mg/ml)
安全信息

托肽品 Q性质、用途与生产工艺

生物活性

Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。

靶点

Potassium channel

体外研究

Tertiapin-Q is a highly selective blocker of G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK1/4) heterodimer and renal outer medullary potassium channel (ROMK1, Kir 1.1 ). Tertiapin-Q is a potent and selective blocker for Kir 1.1 renal outer medullary potassium, Kir 3.1 -Kir 3.4 channels and calcium activated large conductance potassium channels (big potassium channels). The somatostatin (SS-14)-activated current is almost completely blocked (93.2±2.9%, n=5; P<0.01) by preincubation with the G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channel blocker Tertiapin-Q (TPN-Q).

体内研究

Tertiapin-Q is a muscarinic acetylcholine receptor-operated K + current (I K,Ach ) blocker. After the cessation of rapid atrial pacing, the atrial effective refractory period (AERP) is unchanged during the experimental period in the rapid atrial pacing (RAP) rabbits (n=6). Bepridil (1 mg/kg, n=5 for each group), Amiodarone (10 mg/kg, n=5 for each group), Vernakalant (3 mg/kg, n=5 for each group), Ranolazine (10 mg/kg, n=6 for each group) or Tertiapin-Q (0.03 mg/kg, n=5 for each group) on the AERP in the control and RAP rabbits. Tertiapin-Q significantly prolongs the AERP at each pacing cycle length both in the control and RAP rabbits. The extents of prolonging effect of Tertiapin-Q on the AERP in the RAP rabbits are greater than those in the control animals.

托肽品 Q 上下游产品信息

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托肽品 Q 生产厂家

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