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ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR

ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR, 2123489-30-3, 结构式
ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR
CAS号:
2123489-30-3
英文名:
Allosteric WNK Kinase Inhibitor ,
英文别名:
WNK-IN-11;ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR;Allosteric WNK Kinase Inhibitor ,;WNK-IN-11; WNK IN 11; WNKIN11; WNK INHIBITOR 11; WNK INHIBITOR-11;2123489-30-3;(5-Chloro-2-(2-(methylamino)thiazol-4-yl)pyridin-4-yl)(4-(4-chlorobenzyl)piperazin-1-yl)methanone;Methanone, [5-chloro-2-[2-(methylamino)-4-thiazolyl]-4-pyridinyl][4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-;Threonine proteases,inhibit,WNKIN11,Serine proteases,Serine endopeptidases,Inhibitor,Ser/Thr Protease,WNK IN 11
中文名:
ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR
中文别名:
化合物WNK-IN-11;优选][PERFEMIKER]WNK-IN-11;5-氯-2-[2-(甲氨基)-4-噻唑基]-4-吡啶基][4-[(4-氯苯基)甲基]-1-哌嗪基]-甲酮
CBNumber:
CB34664001
分子式:
C21H21Cl2N5OS
分子量:
462.4
MOL File:
2123489-30-3.mol

ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR化学性质

沸点:
641.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.407±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 3 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
5.52±0.10(Predicted)
安全信息

ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR性质、用途与生产工艺

生物活性

WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂,对WNK1酶的IC50为4 nM。

靶点

TargetValue
WNK1
(Cell-free assay)
4 nM

体外研究

WNK-IN-11 (compound 11) shows IC 50 <2 μM in the cellular OSR1 phosphorylation assay with reasonable aqueous solubility, albeit with still rather high microsomal clearance. WNK-IN-11 shows ATP noncompetitive inhibition. When tested against a panel of 440 human kinases at 10 μM concentration, 2500-fold above enzyme IC 50 value, WNK-IN-11 shows excellent selectivity with only a few significant off-target kinase inhibitions, most notably BTK and feline encephalitis virus-related (FER) kinase, neither of which are implicated for blood pressure regulation. This excellent selectivity profile is consistent with the predicted allosteric binding mode outside the highly conserved ATP-pocket.

ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-112094ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR
WNK-IN-11
2123489-30-310mM * 1mLin DMSO2340元
2024/04/30S0015ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR
WNK-IN-11
2123489-30-35mg3550.96元

ALLOSTERIC WNK KINASE INHIBITOR 生产厂家

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