阿替洛尔
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- CAS号:
- 29122-68-7
- 英文名:
- Atenolol
- 英文别名:
- (RS)-ATENOLOL;Seles;Aterol;TENORMIN;ici66082;dl-Atenolol;noten;Xaten;Unilo;Altol
- 中文名:
- 阿替洛尔
- 中文别名:
- 苯氧胺;阿坦洛尔;氨酰心安;阿坦乐尔;阿替洛尔;阿替洛尔 5G;阿替洛尔对照品;阿替洛尔杂质标准;阿替洛尔相关杂质;阿替洛尔—供出口
- CBNumber:
- CB3753116
- 分子式:
- C14H22N2O3
- 分子量:
- 266.34
- MOL File:
- 29122-68-7.mol
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阿替洛尔性质、用途与生产工艺
阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵，是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似，是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6，但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。
阿替洛尔主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
在小剂量给药时，它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是，在大剂量给药时，阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此，尽管阿替洛尔具有心脏选择性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量，同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。
阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体（英语：beta-1 receptor）拮抗剂，β-受体阻滞药的一种，可减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。但与普萘洛尔不同，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免各种对中枢神经系统的副作用。
口服F为46%～60%，Tmax约2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2为6～7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F，餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1：1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%， Vd为50～75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢，大部分药物以原型从尿中排出体外，肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10～28 h，甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短，为4.2h。
Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂，对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。
| Target | Value |
β1 receptor
(Cell-free assay)
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0.25 μM(Kd)
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β2 receptor
(Cell-free assay)
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1 μM(Kd)
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化学性质
白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚，微臭。
用途
该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。
用途
用于治疗高血压，心绞痛及心律失常，青光眼的眼压控制等。
阿替洛尔
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-17498 | 阿替洛尔
Atenolol | 29122-68-7 | 500mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-17498 | 阿替洛尔
Atenolol | 29122-68-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |
阿替洛尔
生产厂家
全球有 368家供应商
阿替洛尔国内生产厂家
29122-68-7, 阿替洛尔 相关搜索:
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