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2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮, 863774-58-7, 结构式
2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
CAS号:
863774-58-7
英文名:
Dimethylenastron
英文别名:
enastron;Dimethylenastron;Eg5 Inhibitor III;Eg5 Inhibitor III(Dimethylenastron);Dimethylenastron - Eg5 inhibitor III;Inhibitor,Dimethylenastron,Kinesin,inhibit;Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron - CAS 863774-58-7 - Calbiochem;2,3,4,6,7,8-Hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-5(1H)-quinazolinone;4-(3-Hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-2,3,4,6,7,8-hexahydroquinazolin-5(1H)-one;5(1H)-Quinazolinone, 2,3,4,6,7,8-hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-
中文名:
2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
中文别名:
化合物DIMETHYLENASTRON;DIMETHYLENASTRON,抑制剂;EG5抑制剂(DIMETHYLENASTRON);2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
CBNumber:
CB41115853
分子式:
C16H18N2O2S
分子量:
302.39
MOL File:
863774-58-7.mol

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮化学性质

沸点:
475.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble15mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
9.59±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Dimethylenastron 是一种有效的、特异性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制剂,其IC50值为200 nM。Dimethylenastron 可诱导人多发性骨髓瘤细胞的有丝分裂停滞和凋亡并上调 Hsp70 的表达。

靶点

TargetValue
KSP
(Cell-free assay)
200 nM

体外研究

Dimethylenastron is a potent Eg5 inhibitor, with an IC 50 of 200 nM. Dimethylenastron exhibits no inhibition of five other kinesin subfamilies (kinesin 1/4/7/10 and one ungrouped-originating from 4 different organisms). Dimethylenastron (0.5, 1 μM) causes accumulation of cells in G2/M in HeLa cells. Dimethylenastron (3 and 10 μM) concentration-dependently suppresses the migratory ability of the cancer cells in PANC1 pancreatic cancer cells after treatment for 24 h, but does not inhibit the proliferation of cancer cells at 24 h until 72 h. Dimethylenastron also reduces invasion ability of the cancer cells.

体内研究

Dimethylenastron (1.0 µmol) induces a milder scarring but the length of bleb survival is not significantly prolonged compared with the control group. Dimethylenastron (1.0 µmol) reveals a markedly reduced ratio of intraocular pressure and a milder, but not obviously reduced, subconjunctival fibrotic reaction in the rabbits treated with glaucoma filtration surgery.

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30D58122,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮
Dimethylenastron
863774-58-710MG190元
2024/04/30HY-19944Dimethylenastron1 mg320元

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮 生产厂家

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