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舒必利

舒必利, 15676-16-1, 结构式
舒必利
CAS号:
15676-16-1
英文名:
Sulpiride
英文别名:
Abilit;Dobren;Meresa;Eglonyl;Guastil;Miradol;Neogama;Omperan;Splotin;Synedil
中文名:
舒必利
中文别名:
舒必利;消呕灵;止呕宁;)-舒必利;舒必利对照品;舒必利原料药;(±)-舒必利;(+-)-舒必利;舒必利(止呕灵);舒必利(标准品)
CBNumber:
CB4141314
分子式:
C15H23N3O4S
分子量:
341.43
MOL File:
15676-16-1.mol

舒必利化学性质

熔点:
178-180°
比旋光度:
D25 -66.8° (c = 0.5 in DMF)
密度:
1.2375 (rough estimate)
折射率:
1.6320 (estimate)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 8.0 mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
pKa1 9.00, pKa2 10.19(at 25℃)
颜色:
yellow
水溶解性:
<0.21g/L(25 ºC)
最大波长(λmax):
232nm(EtOH)(lit.)
Merck:
14,8989
InChIKey:
BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
LogP:
0.57
CAS 数据库:
15676-16-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Sulpiride(15676-16-1)
EPA化学物质信息:
Sulpiride (15676-16-1)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 2
RTECS号: BZ3400000
海关编码: 2933.99.6100
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 170 i.p.; 2250 orally (Dostert)

舒必利性质、用途与生产工艺

适应症

用于精神分裂症和各种呕吐,亦可用于防治胃及十二指肠溃疡等。

临床应用

1.对精神分裂症的疗效

Toru等将该药与氯丙嗪等药物进行了对照研究,结论为该药与其他抗精神病药疗效相似,谷向弘他认为对情感障碍、接触不良、意志减退等以舒必利为优。

2.对抑郁状态的疗效

舒必利对各类精神病的情绪障碍均有较好疗效,如西圆昌久报道该药抗抑郁的疗效为79.2%,国内报道与此近似(75%)。

3.用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎

舒必利的镇吐作用比氯丙嗪强150倍,比灭吐灵强5倍。小剂量抑制延脑催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢。并能减慢胃肠道的蠕动,增加胃粘膜的血流量,而对胃酸和胃蛋白酶的分泌无影响。其胃肠道作用可为抗胆硷药拮抗。

4.脑外伤后的眩晕头痛

不良反应

1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁乏力、食欲缺乏等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。

2、大剂量时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

3、常引起血浆中泌乳素浓度升高,可能的有关症状为溢乳、月经失调、闭经、体重增加、男子女性化乳房。

4、可出现心电图异常和肝功能损害。

5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。

6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

生物活性

Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)是一种多巴胺D2受体拮抗剂。在临床治疗中,它被用作抗抑郁剂、安定药和助消化药。

靶点

TargetValue
D2 receptor
()

体内研究

Sulpiride诱导5-羟基吲哚的短期下降,随之是长期的增加。

用途 

镇静、精神病类药物。

用途 

用作镇静药

舒必利 上下游产品信息

上游原料

下游产品

舒必利 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S0501(±)-舒必利
(±)-Sulpiride
15676-16-15g160元
2024/04/30S0501(±)-舒必利
(±)-Sulpiride
15676-16-125g530元

舒必利 生产厂家

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