博莱霉素
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- CAS号:
- 11031-11-1
- 英文名:
- phleomycin D1
- 英文别名:
- ZEOCIN;ZEOCINE;phleomycin D1;Zeocin (Phleomycin D1, zeomycin);Bleomycinamide, N1-[4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]-7,8-dihydro-;(7R)-N1-[4-[[Amino(imino)methyl]amino]butyl]-7,8-dihydrobleomycinamide
- 中文名:
- 博莱霉素
- 中文别名:
- 博莱霉素;莱博霉素;腐草霉素 D1;莱博霉素 ZEOCIN;莱博霉素/博来霉素/来博霉素/-20℃避光
- CBNumber:
- CB42131078
- 分子式:
- C55H86N20O21S2
- 分子量:
- 1427.52
- MOL File:
- 11031-11-1.mol
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博莱霉素化学性质
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密度:
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1.79±0.1 g/cm3(Predicted)
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溶解度:
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Fully miscible.
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酸度系数(pKa):
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10.84±0.46(Predicted)
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博莱霉素性质、用途与生产工艺
博莱霉素(Bleomycin,BLM)为细周期非特异性药物,是一类水溶性碱性糖肽抗生素混合物,是两种主要成分构成的混合物,博莱霉素A2(55-70%)和B2(25-32%)。此外,还有平阳霉素(Pinyangmycin,BLM A5)、博安霉素(Boanmycin, BLM A6)等。1966年,日本微生物学家梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus)中分离到BLM。
1969年,日本BLM,在日本授权为抗肿瘤药物。
1973年,日本BLM获美国FDA许可用于临床。目前已经发现了十余种博来霉素的天然成分,这些组分的机构之间仅在其氨基取代侧链上有所差别。
1969年,我国宋爱兰等专家,在温州平阳的南雁荡山仙姑洞前的土壤中分离出一株链霉菌(编号72),被取名为“争光霉素”,科研人员发现争光霉素与日本博莱霉索成分和作用相近,对鳞癌疗效更好,肺毒性反而低些。为了纪念这个菌种的产生地,后将争光霉素更名为平阳霉素(Ping yang mycin),也称为博莱霉素A5(Bleomycin A5),是博莱霉素家族成员之一。其产生菌定名为“轮枝链霉菌平阳变种(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年,国家食品药品监督管理(SFDA)授权平阳霉素用于临床。
博莱霉素家族各组分的分子量约为1500左右,结构上分为金属结合域、比噻唑尾状区域(DNA结合域)、双糖区域和连接区域。BLM各组分都有相同的核心结构,但是在糖链的修饰和带正电荷的氨基取代侧链尾部(R)不大相同。
博莱霉素
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