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扎托布洛芬

扎托布洛芬, 74711-43-6, 结构式
扎托布洛芬
CAS号:
74711-43-6
英文名:
10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
英文别名:
Soleton;Salafapinon;ZALTOPROFEN;Zatobuprofen;Einecs 277-973-5;Zaltoprofen, >=99%;Zaltoprofen (CN100);Zaltoprofen (unspecified);CN100;SOLETON;CN-100;CN 100;Dibenzo[b,f]Thiepin-2-Acetic Acid
中文名:
扎托布洛芬
中文别名:
托布洛芬;扎托布洛芬;扎托布洛芬杂质;2-(10-氧代-10,11-二氢二苯并[B,F]硫杂卓-2-基)丙酸;10,11-二氢-alpha-甲基-10-氧代-二苯并[b,f]硫卓-2-乙酸
CBNumber:
CB42131285
分子式:
C17H14O3S
分子量:
298.36
MOL File:
74711-43-6.mol

扎托布洛芬化学性质

熔点:
129-1310C
沸点:
500.5±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
4.21±0.10(Predicted)
颜色:
Off-White to Pale Yellow
Merck:
14,10112
安全信息
RTECS号: HQ2526700
海关编码: 2934.99.4400

扎托布洛芬性质、用途与生产工艺

生物活性

Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。

体外研究

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶(12-LOX)活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。 在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加,它是由B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,而不是B(1)拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

体内研究

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。

生物活性

Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。

靶点

TargetValue
COX-1
COX-2

体外研究

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca 在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

体内研究

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。

扎托布洛芬 上下游产品信息

上游原料

下游产品

扎托布洛芬 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30Z0021扎托布洛芬
Zaltoprofen
74711-43-61g65元
2024/04/30Z0021扎托布洛芬
Zaltoprofen
74711-43-65g225元

扎托布洛芬 生产厂家

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武汉沃格达生物科技有限公司 15071299552 262933239@qq.com 中国 6637 58
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武汉贝乐叶生物医药科技有限公司 18086118078 2696158611@qq.com 中国 4280 58
 

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