1-甲基哌啶-4-羧酸乙酯(78克)在室温下溶解在甲醇中(1.2L),然后加入甲醛(37%,90毫升)和乙酸(42毫升)并搅拌2小时,混合物冷却至0℃,加入NaCNBH3(70克),混合液在0℃下搅拌20分钟,然后在室温下反应过夜。将混合物冷却到0℃,然后用6N NaOH淬灭。混合物在真空中浓缩成水层,用乙酸乙酯提取,盐水洗涤,在硫酸钠上干燥,并在真空中浓缩,即可得到1-甲基哌啶-4-基)-甲醇。