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UPROSERTIB

UPROSERTIB, 1047634-65-0, 结构式
UPROSERTIB
CAS号:
1047634-65-0
英文名:
GSK2141795
英文别名:
GSK795;CS-1304;Uprosertib;GSK2141795;GSK 2141795C;Uprosertib(GSK2141795);Uprosertib , GSK2141795C;Uprosertib (GSK-2141795,GSK795);GSK2141795 (Uprosertib, GSK795);Uprosertib, 98%, a potent and selective pan-Akt inhibitor
中文名:
UPROSERTIB
中文别名:
优普色替;AKT广谱抑制剂(GSK2141795);GSK-2141795,UPROSERTIB;GSK-2141795,UPROSERTIB,AKT抑制剂;UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂;N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺
CBNumber:
CB42705086
分子式:
C18H16Cl2F2N4O2
分子量:
429.25
MOL File:
1047634-65-0.mol

UPROSERTIB化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:45.33(Max Conc. mg/mL);105.6(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.33(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.02(Max Conc. mM)
形态:
Powder
安全信息

UPROSERTIB性质、用途与生产工艺

生物活性

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
Akt3
(Cell-free assay)
38 nM
Akt1
(Cell-free assay)
180 nM
Akt2
(Cell-free assay)
328 nM

体外研究

Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中,Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中,Uprosertib导致了生长停滞,并且增强了cisplatin诱导的凋亡。

体内研究

在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中,Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中,Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。

UPROSERTIB 上下游产品信息

上游原料

下游产品

UPROSERTIB 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15965Uprosertib1 mg431元
2024/01/25HY-15965UPROSERTIB
Uprosertib
1047634-65-05mg950元

UPROSERTIB 生产厂家

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