UPROSERTIB
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- CAS号:
- 1047634-65-0
- 英文名:
- GSK2141795
- 英文别名:
- GSK795;CS-1304;Uprosertib;GSK2141795;GSK 2141795C;Uprosertib(GSK2141795);Uprosertib , GSK2141795C;Uprosertib (GSK-2141795,GSK795);GSK2141795 (Uprosertib, GSK795);Uprosertib, 98%, a potent and selective pan-Akt inhibitor
- 中文名:
- UPROSERTIB
- 中文别名:
- 优普色替;AKT广谱抑制剂(GSK2141795);GSK-2141795,UPROSERTIB;GSK-2141795,UPROSERTIB,AKT抑制剂;UPROSERTIB, 一种有效的,选择性的 AKT 广谱抑制剂;N-((S)-1-氨基-3-(3,4-二氟苯基)丙-2-基)-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB42705086
- 分子式:
- C18H16Cl2F2N4O2
- 分子量:
- 429.25
- MOL File:
- 1047634-65-0.mol
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UPROSERTIB化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:45.33(Max Conc. mg/mL);105.6(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);2.33(Max Conc. mM) Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.02(Max Conc. mM)-
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形态:
-
Powder
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UPROSERTIB性质、用途与生产工艺
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
Target | Value |
Akt3
(Cell-free assay)
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38 nM
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Akt1
(Cell-free assay)
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180 nM
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Akt2
(Cell-free assay)
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328 nM
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Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中,Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中,Uprosertib导致了生长停滞,并且增强了cisplatin诱导的凋亡。
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中,Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中,Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。
UPROSERTIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15965 | Uprosertib | | 1 mg | 431元 |
2024/01/25 | HY-15965 | UPROSERTIB Uprosertib | 1047634-65-0 | 5mg | 950元 |
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