迪西替尼
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- CAS号:
- 944842-54-0
- 英文名:
- Decernotinib
- 英文别名:
- VX 509;CS-1650;adelatinib;VRT 831509;Decernotinib;VX-509;VRT-831509;Decernotinib(VX-509);VX-509;? VRT-831509; ADELATINIB;Decernotinib (VX-509,adelatinib);(R)-2-((2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide
- 中文名:
- 迪西替尼
- 中文别名:
- 迪西替尼;化合物DECERNOTINIB;(R)-2-((2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺
- CBNumber:
- CB42718363
- 分子式:
- C18H19F3N6O
- 分子量:
- 392.38
- MOL File:
- 944842-54-0.mol
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迪西替尼化学性质
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密度:
-
1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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4°C, protect from light, stored under nitrogen
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溶解度:
-
insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥2.92 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
12.36±0.40(Predicted)
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迪西替尼性质、用途与生产工艺
Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
| Target | Value |
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JAK3
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2.5 nM(Ki)
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JAK1
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11 nM
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JAK1
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11 nM(Ki)
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JAK2
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13 nM(Ki)
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TYK2
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13 nM(Ki)
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在HT-2细胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-细胞胚细胞增殖，和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖。
在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。
迪西替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12469 | 迪西替尼
Decernotinib | 944842-54-0 | 5mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-12469 | 迪西替尼
Decernotinib | 944842-54-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
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- 944842-54-0
- VX-509;VRT-831509
- Decernotinib (VX-509,adelatinib)
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- VX-509;? VRT-831509; ADELATINIB
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