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4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸

4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸, 1073612-91-5, 结构式
4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸
CAS号:
1073612-91-5
英文名:
CY-09
英文别名:
CY-09;CS-2756;CY 09;CY09;CY09;CY 09;CY-09;CY-09,Inhibitor,NOD-like Receptor (NLR),inhibit,CY09;4-[[4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)benzyl]thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic Acid;(E)-4-((4-oxo-2-thioxo-3-(3-(trifluoromethyl)benzyl)thiazolidin-5-ylidene)methyl)benzoic acid;4-[[4-Oxo-2-thioxo-3-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]benzoic acid;Benzoic acid, 4-[[4-oxo-2-thioxo-3-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-
中文名:
4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸
中文别名:
化合物CY09;CY 09,NLRP3抑制剂;4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸;4-((4-氧代-2-硫代-3-(3-(三氟甲基)苄基)噻唑烷-5-亚基)甲基)苯甲酸
CBNumber:
CB43357761
分子式:
C19H12F3NO3S2
分子量:
423.43
MOL File:
1073612-91-5.mol

4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);152.61(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
安全信息

4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性

CY-09是一种特异的NLRP3 inflammasome的抑制剂,直接靶向NLRP3。它对5种主要的cytochrome P450酶的IC50值分别为18.9, 8.18, >50, >50 和 26.0 µM。

靶点

TargetValue
NLRP3 inflammasome
()

体外研究

CY-09 exhibits a dose-dependent inhibitory effect on monosodium urate (MSU), nigericin, ATP-induced caspase-1 activation and IL-1β secretion at the doses of 1 to10 µM in LPS-primed bone marrow-derived macrophages (BMDMs). Cytosolic LPS-induced noncanonical NLRP3 activation in BMDMs can also be blocked by CY-09 treatment. CY-09 specifically inhibits NLRP3 inflammasome activation and has no effect on LPS-induced priming effects. CY-09 treatment remarkably suppresses nigericin-induced ASC oligomerization. It is found that CY-09 treatment inhibits the interaction of Flag-NLRP3 and mCherry-NLRP3 in HEK-293T cells, suggesting that CY-09 blocks NLRP3 oligomerization.

体内研究

CY-09 treatment in vivo efficiently suppresses monosodium urate (MSU) injection-induced IL-1β production and neutrophil influx, suggesting that CY-09 can block MSU-induced NLRP3 inflammasome activation in vivo . CY-09 treatment also increases the survival of NLRP3 mutant mice up to days 30 to 48 even after treatment is stopped at day 25. The caspase-1 cleavage observed in adipose tissue of high-fat diet (HFD)-treated mice is also suppressed by CY-09.

4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸 上下游产品信息

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4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
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CY-09
1073612-91-55mg900元
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1073612-91-510mM * 1mLin DMSO990元

4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸 生产厂家

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1073612-91-5, 4-[[2-硫代-3-(3-三氟甲基苄基)-4-氧代噻唑烷-5-亚基]甲基]苯甲酸 相关搜索:

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