ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)
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- CAS号:
- 英文名:
- ENTOSPLETINIB (SYK inhibitor)
- 英文别名:
- 中文名:
- ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)
- 中文别名:
- ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)
- CBNumber:
- CB44698580
- 分子式:
- 分子量:
- 0
- MOL File:
- Mol file
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ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)化学性质
ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)性质、用途与生产工艺
Entospletinib(Syk抑制剂)是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为7.7 nM。在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
Entospletinib是一种抑制剂的脾酪氨酸激酶。Entospletinib已进入急性髓性白血病(AML),慢性淋巴细胞白血病(CLL),弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL),移植物抗宿主病(GvHD),血液系统恶性肿瘤,套细胞淋巴瘤(MCL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的临床试验。SYK与Zap-70一起是Syk酪氨酸激酶家族的成员。
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