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化合物 T22898

化合物 T22898, 145455-35-2, 结构式
化合物 T22898
CAS号:
145455-35-2
英文名:
L-692,585
英文别名:
585;L-692;L-692,585;L 692585,L692585;3-[[(2R)-2-hydroxypropyl]amino]-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide;3-[[(2R)-2-Hydroxypropyl]amino]-3-methyl-N-[(3R)-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-1-benzazepin-3-yl]-butanamide;Butanamide, 3-[[(2R)-2-hydroxypropyl]amino]-3-methyl-N-[(3R)-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-1-benzazepin-3-yl]-
中文名:
化合物 T22898
中文别名:
化合物 T22898
CBNumber:
CB4819480
分子式:
C32H37N7O3
分子量:
567.68
MOL File:
145455-35-2.mol

化合物 T22898化学性质

储存条件:
Desiccate at -20°C
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO and to 25 mM in ethanol
形态:
Powder
安全信息

化合物 T22898性质、用途与生产工艺

生物活性

L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。

靶点

Ki: 0.8 nM (GHS-R1a)

体外研究

L-692585 (10 µM; 2 min) produces a prompt transient increase in [Ca 2+ ] i , following by the sustained decline to a plateau above the basal level in GH cells.
L-692585 (0.01-10 µM; 2 min) induces release of growth hormone (GH) in a dose-dependent manner from isolated porcine somatotropes.
L-692585 (100 nM) significantly increases the number and size of plaques, and it also causes a significant increase in total secretion index (TSI) .

体内研究

L-692585 (0.01-0.1 mg/kg; i.v. once daily for 2 weeks) increases peak plasma GH levels and total GH release.
L-692585 (0.005-0.1 mg/kg; a single i.v.) significantly increases peak GH concentrations 4.3-fold at a dose of 0.005 mg/kg, 7-fold at a dose of 0.02 mg/kg, and 21-fold at a dose of 0.10 mg/kg in vivo.

Animal Model: Beagles (1-1.5 years old ; weighting 8.5-16.0 kg)
Dosage: 0.01, 0.1 mg/kg
Administration: I.v. once daily for 2 weeks
Result: Increased the peak plasma GH levels and total GH release on days 1, 8 and 15 in a dose-dependent manner, and no desensitization was evident.

化合物 T22898 上下游产品信息

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