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非布索坦

产品描述 抗痛风药 增加患痛风风险药物 中间体 临床应用 非布索坦 试剂级价格
非布索坦, 144060-53-7, 结构式
非布索坦
CAS号:
144060-53-7
英文名:
Febuxostat
英文别名:
FBX;Uloric;Febuxostat Impurity;2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl);TMX 67;CS-1598;Tei-6720;NSC63871;Febrista;Adenuric
中文名:
非布索坦
中文别名:
非布索坦;非布司他;菲布司他;非布司他A;非布司他杂质;非布索坦杂质;优选]千里光;非布索坦杂质V;非布索坦 1G;非布司他对照品
CBNumber:
CB4841564
分子式:
C16H16N2O3S
分子量:
316.37
MOL File:
144060-53-7.mol

非布索坦化学性质

熔点:
238-239°(dec.)
沸点:
536.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
2.48±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,3948
InChI:
InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20)
InChIKey:
BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
S1C(C(O)=O)=C(C)N=C1C1=CC=C(OCC(C)C)C(C#N)=C1
CAS 数据库:
144060-53-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: XJ3675310
海关编码: 2934.10.2000

非布索坦性质、用途与生产工艺

产品描述

非布索坦(febuxostat)是由日本帝人公司开发的新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症（痛风），结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同，它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平，临床研究表明本品的是安全和有效的，本品通过肝脏代谢，不依赖肾排出，因此对于中-重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。服用剂量为每日1次，一次40毫克或者80毫克，不推荐用于治疗无高尿酸血症的痛风患者。
2009年2月美国食品和药物管理局(FDA)批准非布索坦用于长期治疗痛风高尿酸血症患者。

抗痛风药

痛风是一组异质性疾病，是遗传性或获得性引起的尿酸排泄减少和嘌呤代谢障碍。由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。
体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的新一代非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，其通过高度选择性地作用于该氧化酶，减少体内尿酸合成，降低尿酸浓度，从而有效治疗通风疾病。
30年来，别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。与别嘌呤相比，非布索坦具有明显优势：
（1）别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；
（2）由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。

增加患痛风风险药物

利尿剂：呋塞米(furosemide)、氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)、美托拉宗(metolazone)
水杨酸类：如阿司匹林(aspirin)
烟酸
环孢菌素(CyclosporineNeoral)
左旋多巴 (Levodopa)

中间体

4－羟基硫代苯甲酰胺 CAS No.：25984-63-8 外观：浅绿色至类白色粉末。
2-（4-羟苯基）-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS：161797-99-5 外观：黄色粉末。
2-(3-醛基-4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.：161798-01-2 外观：淡黄色至黄色粉末。
2-[3-醛基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.：161798-03-4 外观：淡黄色至类白色粉末。
2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 CAS No.：160844-75-7 外观：类白色至白色粉末。

临床应用

非布索坦即非布司他，临床上一般翻译成非布司他，是一种降低尿酸生成的药物，服用时需遵医嘱。该药能减少体内尿酸合成，是治疗痛风的常用药，能改善患者痛风症状。患者在服用非布司他时，需遵医嘱服用，不可随意增减药量，以免治疗效果不佳。

用途 

治疗尿酸过高症(痛风)

用途 

一种黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤脱氢酶抑制剂。

非布索坦 上下游产品信息

上游原料

4-羟基硫代苯甲酰胺 溴乙醯乙酸乙酯 2-(4-羟基-3-硝基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯 2-(3-醛基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯 溴代异丁烷 2-(3-醛基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯 非布索坦中间体

下游产品

非布索坦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14268Febuxostat1 mg171元
2024/01/25HY-14268Febuxostat5 mg343元

非布索坦 生产厂家

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山东铭枫医药科技有限公司 -1345456643 15315114555 1345456643@qq.com 中国 249 58
北京世纪迈劲生物科技有限公司 010-81769521,89753524,81760121 15901403431 sales01@mediking.cn 中国 99 68
山东博洛达生物科技有限公司 0531-58761217 15863796298 boluodechem_chem@163.com 中国 332 58
恩祺生物科技（上海）有限公司 021-57680965 13916707528 yusu@enkibiopharma.com 中国 52 55
沧州维智达美制药有限公司 13426038769 13426038769 askmryu@163.com 中国 59 58
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梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24539 81
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嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9552 66
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上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 17940 64
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42982 64
凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
孝感深远化工有限公司 0712-0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8849 52
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BOC Sciences 1-631-485-4226; 16314854226 info@bocsci.com 美国 14059 65
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九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 sales@9dingchem.com 中国 22519 55
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越林试剂 021-62960152 934678158@qq.com 中国 9906 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
Beijing Lianben Pharm-Chemicals Tech. Co., Ltd +86-10-83386766 sales@lianben.com 中国 91 58
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AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
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武汉恒和达生物医药有限公司 27-27-84888682 18086046872 hhdpharm@hotmail.com 中国 117 55
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湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
天津万象恒远科技有限公司 15722085254 phytochemical@126.com 中国 813 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美国 10658 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3993 60
深圳振强生物技术有限公司 0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17982 56
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9533 58
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
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上海御略医药科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中国 10287 55
上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15878 55
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9911 50
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
武汉励合化学新材料有限公司 027-88395709 中国 430 50
上海青航化工有限公司 021-50840321, 18601625411 thomasleehz@hotmail.com 中国 216 50
南京恰风和医药科技有限公司 025-57018978 18251899859 sales@chalf-pharm.com 中国 5954 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9972 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
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上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
长沙晶康新材料科技有限公司 0731-85118349 18874718518 ma_haihong@sina.com 中国 1597 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
桦特昇生物科技（武汉）有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4699 55
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广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
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