氨比西林

氨比西林性质、用途与生产工艺

概述

氨比西林（ampicillin）又名氨苄西林、氨苄青霉素，化学名称为（2S， 5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物。是一种味微苦的白色结晶性粉末；可以用于治疗敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

理化性质

外观与性状：结晶固体
密度：1.45 g/cm3
熔点：198-200 °C (dec.)(lit.)
沸点：683.9ºC at 760 mmHg
闪点：367.4ºC

生产方法

先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5，做成酰氯,然后在反应罐中加入水和丙酮,降温到-5--10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置,然后过滤,最后用丙酮洗涤,在40℃以下进行真空干燥得产品。

药理学

氨比西林为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水，供口服用；其钠盐供注射用。对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌内注射0.5g，血清浓度于0.5?1小时达峰值，约为12µg/ml。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。 透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内后，其中80%以原形由尿排泄，t1/2 <1小时。

适应症

敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、肠道、胆道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

不良反应

以过敏反应较为常见，皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

药物相互作用

1.与吲哚美辛、阿司匹林和磺胺类药物合用，对药物的排泄不利，会使血药浓度升高。
2.能够加强华法林的抗凝血作用，会使口服避孕药的药效降低。
3.与下列药物有配伍禁忌：氨基苷类、多黏菌素类、红霉素、四环素类、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的注射剂等。

禁忌

1. 对青霉素有过敏史者慎用或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。

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