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异烟肼

异烟肼, 54-85-3, 结构式
异烟肼
CAS号:
54-85-3
英文名:
Isoniazid
英文别名:
ISONICOTINOHYDRAZIDE;INH;ISONIAZIDE;Nydrazid;PYRIDINE-4-CARBOHYDRAZIDE;ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE;HIA;Hyzyd;Rimifon;rifamate
中文名:
异烟肼
中文别名:
雷米风;雷米封;异烟肼;利抓哉;雷米砜;异烟酸肼;异烟酰肼;異酸聯胺;异烟肼试液;托吡酯杂质F
CBNumber:
CB5102053
分子式:
C6H7N3O
分子量:
137.14
MOL File:
54-85-3.mol

异烟肼化学性质

熔点:
171-173 °C (lit.)
沸点:
251.97°C (rough estimate)
密度:
1.2620 (rough estimate)
折射率:
1.6910 (estimate)
闪点:
>250°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
125g/l
酸度系数(pKa):
pKa 2.00/3.60/10.8(H2O) (Uncertain)
形态:
Crystals or Crystalline Powder
颜色:
White or colorless
气味 (Odor):
Odorless
酸碱指示剂变色ph值范围:
5.5 - 6.5 at 10 g/l at 25 °C
PH值:
6-8 (50g/l, H2O, 20℃)
水溶解性:
14 g/100 mL (25 ºC)
敏感性:
Air Sensitive
Merck:
14,5186
BRN:
119374
BCS Class:
1,3
稳定性:
Stability Stable, but may be air or light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, chloral, aldehydes, iodine, ferric salts, hypochlorites.
InChIKey:
QRXWMOHMRWLFEY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
54-85-3(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类:
3 (Vol. 4, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息:
Isoniazid(54-85-3)
EPA化学物质信息:
Isoniazid (54-85-3)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-38-40-36/37/38
安全说明: 37-36/37/39-26
危险品运输编号: 2811
WGK Germany: 3
RTECS号: NS1751850
TSCA: Yes
包装类别: III
海关编码: 29333999
毒害物质数据: 54-85-3(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice (mg/kg): 151 i.p., 149 i.v. (Jenney, Pfeiffer)

异烟肼 MSDS


INAH

异烟肼 化学药品说明书


异烟肼|药典2005版
注射用异烟肼|药典2005版

异烟肼性质、用途与生产工艺

简介

异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末,微苦,性质稳定,易溶于水。 异烟肼中的肼基具有强还原性,在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢,但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应,并和鲁米诺构成发光体系。异烟肼的肼基上存在氨基基团(-NH2),可以发生氨基的一些反应,如和活泼羰基化合物反应,形成席夫碱,和羧酸衍生物或磺酰氯反应,得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼。

异烟肼

药理作用

异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用,也作用于细胞内的杆菌;毒性小,易吸收,穿透性强,用于各种类型的结核病;单用容易产生抗药性,常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。

药代动力学

口服异烟肼后,很快在肠道吸收,服药后1~2小时血液浓度达高峰。穿透力很强,可渗入体内各部分,可透过血脑屏障,进入脑脊液中。胸水和脑脊液中的浓度与血浆相仿。它还可渗入到干酪化或纤维化结核病灶中。体内代谢过程不完全了解。肝脏中乙酰化作用是其生物转化的重要过程。不同人对异烟肼代谢速度不同,受基因控制。我国慢代谢型约占25.6%,快代谢型约占49.3%。口服24小时后,尿中排出量达50~75%。

应用

异烟肼对结核杆菌高度敏感,对其他革兰阴性杆菌也有一定作用,对革兰阳性球菌(包括耐药金葡菌)有很强抗菌作用。结核杆菌对本品易产生耐药性,常需联合用药。临床上用于治疗各型结核病,也用于耐药金葡菌感染以及沙眼、麻风病等。

制备方法

异烟肼可由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中,加入上批粗制母液,减压蒸馏至79-82℃(13.3-14.7kpa)为止。升温至129-130℃,反应3h。加入反应液一半量的母液稀释,加活性炭脱色,过滤。滤液冷却结晶,在10℃左右过滤,滤饼用粗制母液洗涤,得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤,干燥得成品。收率90%。 

副作用

服用异烟肼偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。

注意事项

服用异烟肼后可出现神经系统症状,如感觉异常、肌力减退、麻木、疼痛甚则共济失调。大剂量对中枢神经系统有兴奋作用,表现为不安、失眠、欣快感。有癫痫和脑外伤史者可引起抽搐和中毒性精神病。可出现肝损害表现:恶心、腹胀、疲乏、黄疸等。偶见过敏反应(皮疹、药热)、粒细胞和血小板减少,内分泌功能障碍。孕妇慎用。不可与氢氧化铝同服。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末、无臭,味微甜后苦,遇光渐变质。 Mp171.4℃。 1%水溶液pH5.5-6.5,溶液在pH4-5稳定,在中性或碱性溶液中易分解,光、热、氧加速分解。本品易溶于水(1:10)、溶于乙醇(1:50)、难溶于乙醚。动物实验证明,有致癌阳性报道。

用途 

生化研究,临床作为抗结核药物。

用途 

抗结核药,用于各种结核病

用途 

主要用于各型肺结核,也可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。常需和其他抗结核病药联用。

用途 

该品用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物,也用作电镀添加剂和制药的中间体。导烟肼与甲醛亚硫酸氢钠缩合可制得异烟肼甲烷磺酸[13447-95-5]。与甲醛缩合成双异烟肼。这一缩合反应较溶易进行,将甲醛加入异烟肼水溶液,在65℃左右反应半小时即可。异烟肼与香草酸的缩合也在水溶液中进行,反应温度是95℃左右,生成异烟腙。这些异烟肼衍生物都是抗结核药物。异烟肼类以异烟肼的作用最好,异烟腙对结核菌的作用较异烟肼弱,但对神经系统及肝脏的毒性较异烟肼轻。

用途 

异烟肼对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,在试管中0.025~ 0.05mg/L的浓度即可抑菌,较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。

用途 

一种针对结核菌的抗生素,抑制分枝菌酸的生物合成,也是一种很强的DPH代谢抑制剂。可逆地抑制cyp2c19和cyp3a4,并使cyp1a2和cyp2a6失活。

用途 

生化研究。高效液相色谱荧光检定∆4(4上标)-3甾酮类。制药工业。

生产方法 

由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中,加入上批粗制母液,减压蒸馏至79-82℃(13.3-14.7kPa)为止。升温至129-130℃,反应3h。加入反应液一半量的母液稀释,加活性炭脱色,过滤。滤液冷却结晶,在10℃左右过滤,滤饼用粗制母液洗涤,得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤,干燥得成品。收率90%。

生产方法 

4-甲基吡啶经高锰酸钾氧化后,再与水合肼缩合制得。

异烟肼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

异烟肼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0329异烟肼
Isoniazid
54-85-3100mg500元
2024/01/25HY-B0329异烟肼
Isoniazid
54-85-310mM * 1mLin DMSO550元

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