盐酸普萘洛尔性质、用途与生产工艺
白色或乳白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦物理性质稳定性常温下稳定，盐酸盐熔点163-164℃，干燥失重引溶解性易溶于甲醇，稍易溶于水、冰乙酸及乙醇，微溶于氯仿，极难溶于乙配，几乎不溶于乙醚、苯、乙酸乙酯；稀酸中侧链氧化分解，碱性条件下稳定左旋体多于右旋体，用外消旋体。
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制β肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的β1β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动和刺激反应减弱，降低心肌耗氧量，增加运动耐量，可用于治疗心绞痛。
2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4. 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与本品的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2＋转运有关。
盐酸普萘洛尔片：本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%，肝病患者慎用。用药后1小时-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2小时-3小时，血浆蛋白结合率90%-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔注射液：本品与血浆蛋白结合率很高，为93％。静脉注射液T1/2为2-3小时。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物，不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔是非选择性β肾上腺素受体阻滞剂的代表药物，属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。常用剂型为片剂、注射液。临床上盐酸普萘洛尔主要适应症如下：
1. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
2. 高血压(单独或与其它抗高血压药合用。
3. 劳力型心绞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5. 减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
1. 高血压：口服，初始剂量10mg（1片），每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg（20片）。
2. 心绞痛：开始时5-10（0.5-l片），每日3-4次；每3日可增加10-20（1-2片），可渐增至每日200mg（20片），分次服。
3. 心律失常：每次10-30mg（1-3片），日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。
4. 心肌梗死：每日30-240mg（3-24片），日服2-3次。
5. 肥厚性心肌病：10-20mg（1-2片），每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤：10-20mg（1-2片），每日3-4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
1-萘酚和环氧氯丙烷发生烃基化反应得到3- (1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷；然后与异丙胺开环反应得到普萘洛尔；最后与盐酸成盐反应，得到盐酸普萘洛尔。
Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂，IC50为12 nM.
| Target | Value |
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β-adrenergic receptor
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12 nM
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用途
用于各种功能性心律失常、室上性及室性异位期外收缩、心房纤维颤动和麻醉引起的心律不齐等。
盐酸普萘洛尔
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