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达芦那韦

达芦那韦, 206361-99-1, 结构式
达芦那韦
CAS号:
206361-99-1
英文名:
Darunavir
英文别名:
D03656;TMC-114;DARUVIR;arunavir;Darunavir;UIC-94017;Derunavir;Dilinavir;Dirinavir;Darunavir base
中文名:
达芦那韦
中文别名:
地瑞那伟;地瑞纳韦;地瑞那韦;地瑞拉韦;达芦那韦;达芦那韦杂质;地瑞纳韦 D9;地瑞拉韦无定型;地瑞那韦 抗生素;达芦那韦 无定型
CBNumber:
CB51176244
分子式:
C27H37N3O7S
分子量:
547.66
MOL File:
206361-99-1.mol

达芦那韦化学性质

熔点:
74-760C
密度:
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
酸度系数(pKa):
11.43±0.46(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
WGK Germany: 3
毒害物质数据: 206361-99-1(Hazardous Substances Data)

达芦那韦性质、用途与生产工艺

艾滋病治疗药

地瑞那韦是一种新的用于艾滋病治疗的非肽类抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,由强生制药冰岛分公司Tibotec首次研发成功,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,萘非那韦,安瑞那韦及ABT378/r)中生物利用度最高的,通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程,抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时,通常可降低血中的HIV病毒载体,增加CD4细胞的计数,降低感染艾滋病的机会,提高生活质量,延长生命。适用于感染了艾滋病病毒但服用现有抗逆转录病毒药物未见疗效的成年人,该药必须与低剂量的利托那韦或其他抗逆转病毒制剂结合使用, 以提高药效。通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08 mmol/ L,对慢性感染细胞是0.41 mmol/L。口服用药,推荐剂量1次1200mg,1日2次,轻至中度肝功能不良的患者及肾功能不良者应减量。地瑞那韦的不良反应主要为胃肠道反应、潮红、瘙痒及口周麻木感、抑郁、情绪紊乱、味觉紊乱等。中至重度肝功能不良的患者不推荐使用本品。由于本组分中含有磺胺基团,因此对磺胺过敏者及对本品处方中任一组分过敏者禁用。

生物活性

Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。

体外研究

Darunavir (TMC114, 1a) has a stability comparable to other protease inhibitors.
Darunavir (TMC114, UIC-94017) blocks the infectivity and replication of each of HIV-1 NL4-3 variants exposed to and selected for resistance to Ro 31-8959, MK-639, AG1341, or ABT 538 at concentrations up to 5 μM (IC 50 s, 0.003 to 0.029 μM), although it was less active against HIV-1 NL4-3 variants selected for resistance to VX-478 (IC 50 , 0.22 μM).

达芦那韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

达芦那韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17040达芦那韦
Darunavir
206361-99-15mg500元
2024/01/25HY-17040达芦那韦
Darunavir
206361-99-110mM * 1mLin DMSO602元

达芦那韦 生产厂家

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大连阿拉宁生物技术有限公司 0411-39042497 sales@alphabiopharm.com 中国 1951 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 55717 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
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上海孚一生物科技有限公司 18096642264 sales@foreversyn.com 中国 492 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9702 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23556 58
Shanghai UCHEM Inc. +862156762820 +86-13564624040 sales@myuchem.com 中国 6711 58
Shanghai Biolang Biotechnology Co., Ltd. +86-15970428662 +86-13397199602 Niky@biolang.cn 中国 518 58
 

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