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4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 试剂级价格
4-(3
4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
CAS号:
211555-05-4
英文名:
WHI-P97
英文别名:
WHI-P97;WHI-P-97;WHI P97;JAK3 Inhibitor I USP/EP/BP;2,6-dibromo-4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol;Phenol, 2,6-dibromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]-;WHI-P 974-(3',5'-DibroMo-4-hydroxyphenyl)aMino-6,7-diMethoxyquinazoline;Janus kinase,JAK,airway,Inhibitor,WHIP97,eosinophil recruitment,WHI-P97,inhibit,ovalbumin challenge,WHI P97,ovalbumin-sensitized,WHI-P-97
中文名:
4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
中文别名:
化合物WHI-P97;WHI-P97,JAK-3抑制剂;2,6-二溴-4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基)苯酚;4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉;4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
CBNumber:
CB52502882
分子式:
C16H13Br2N3O3
分子量:
455.1
MOL File:
211555-05-4.mol

4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉化学性质

沸点:
470.9±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.785
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 5.88 mg/mL (12.92 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
7.05±0.36(Predicted)
安全信息

4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉性质、用途与生产工艺

生物活性

WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂，Ki值为0.09 μM，在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。

靶点

TargetValue
JAK3
()

体外研究

WHI-P97 inhibits the translocation of 5-lipoxygenase (5-LO) from the nucleoplasm to the nuclear membrane and consequently 5-LO-dependent leukotriene (LT) synthesis after IgE receptor/FcεRI crosslinking by >90% at low micromolar concentrations.WHI-P97 (30 μM) stantially reduces the IgE/antigen-induced LTC4 release from mast cells.

体内研究

WHI-P97 is very well tolerated in mice, with no signs of toxicity at dose levels ranging from 5 μg/kg to 50 mg/kg, and LD 10 is not reached at a 50 mg/kg dose level when administered as a single i.p. or i.v. bolus dose.WHI-P97 (i.v. injection; 40 mg/kg; single dose) has an elimination half-life (t 1/2 ) of 58.9 min and systemic clearance (CL) of 891 ml/h/kg in CD-1 mice and a t 1/2 of 84.2 min and CL of 1513 ml/h/kg in BALB/c mice. The values for AUC and C max are 107.3 μM and 296.7 μM, respectively, in CD-1 mice. And the IC 50 values are 58.4 μM and 212.7 μM, respectively, in BALB/c mice. The large volume of distribution are 322 ml/kg in CD-1 mice and 415 ml/kg in BALB/c mice.WHI-P97 (intraperitoneal injection; 40 mg/kg; 24 days) prevents ovalbumin-sensitized mice the development of airway hyper-responsiveness to methacholine in a dose-dependent fashion in mice. WHI-P97 inhibits the eosinophil recruitment to the airway lumen after the ovalbumin challenge in a dose-dependent fashion.

Animal Model: BALB/c mouse model of allergic asthma
Dosage: 40 mg/kg
Administration: intraperitoneal injection; 24 days
Result: Showed promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels.

4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 上下游产品信息

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下游产品

4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-11067WHI-P975 mg900元
2024/04/30S59044-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
WHI-P97		211555-05-45mg1204.37元

4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 生产厂家

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