取2-吲哚酮(5g,37.6mmol)溶于浓硫酸(50mL)中,在0℃条件下搅拌30分钟。取硝酸钾(3.04g,30mmol)的硫酸(5mL)溶液慢慢滴加至上述溶液中,混合搅拌15min。上述混合物倒入在冰水中析出沉淀,抽滤去滤饼,后用甲醇清洗,干燥得产物5-硝基吲哚啉-2-酮。淡黄色固体,4.5g,67.16%。
向5-硝基吲哚啉-2-酮 (4g,22.5mmol)在甲醇(200mL)中的悬浮液中加入10%Pd/C(0.2g)。在存在H2的条件下,将混合物在25℃搅拌24h。抽滤反应物,取滤液浓缩得产物5-氨基-1,3-二氢吲哚-2-酮。白色固体,3.1g,93.93%。